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甲硫氧嘧啶

英文名稱：

Methylthiouracil

性狀：

硫脲類抗甲狀腺藥主要抑制甲狀腺素的合成。其作用機制是通過抑制甲狀腺內過氧化物酶，阻止攝入到甲狀腺內的碘化物氧化及酪氨酸的偶聯，從而阻礙甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺氨酸(T3)的合成。本品并不阻斷貯存的甲狀腺激素的釋放，因此只有當體內已有甲狀腺激素消除和循環中濃度下降之后，才出現明顯臨床作用。除此以外，丙硫氧嘧啶還抑制外周組織中的T4脫碘生成T3。

作用與作用機制：

硫脲類抗甲狀腺藥易從胃腸吸收，口服后峰濃度出現在1-2h。本品濃集于甲狀腺內，與血漿蛋白的結合率高達75％-80％。血漿t1/2為1-2h，但由于甲狀腺內藥物濃度較血清濃度維持時間更長，因此本類藥物的作用時間較半衰期更長一些，可每天單劑量給藥。本品和甲巰咪唑主要由肝臟代謝并經尿排泄，約50％劑量以葡萄糖醛酸結合物排出，另有不到2％的原形藥物。本品及其代謝物均可透過胎盤和進入乳汁內。肝腎功能不佳時本品的血漿半衰期可能會延長。

藥動學：

同丙硫氧嘧啶。應用本品后，皮疹、粒細胞減少、粒細胞缺乏的發生率較丙硫氧嘧啶為高，故現已少用。

注意事項：

臨床應用：

治療甲狀腺功能亢進，初始每日劑量300-400mg，維持劑量依據病情減至每日-200mg，分次口服。

用法計量：

片劑：50mg，100mg。

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