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【藥物名稱】瑞美隆 Remeron

【藥物別名】米氮平、米塔扎平 mirtazapine、org-3770、6-azamianserin、mepirzepine

【分子式成分】米氮平的化學(xué)名為1，2，3，4，10，14b六氫-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式為C17H19N3，分子量為265.36。

性狀

米氮平的化學(xué)名為1，2，3，4，10，14b六氫-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式為C17H19N3，分子量為265.36。

本藥為兩面凸起的橢圓形片劑，其中一面有“Organon”字樣，另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對(duì)兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成，鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。

藥理作用

米氮平是抗抑郁藥，是中樞突觸前膜α2受體拮抗劑，可以增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。它同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體 ：米氮平的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無(wú)抗膽堿能作用，對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí)，偶見長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)，在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長(zhǎng)短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝，并在服藥后幾天內(nèi)通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。

適應(yīng)癥

適用于各種抑郁癥。對(duì)癥狀如快感缺乏，精神運(yùn)動(dòng)性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如 ：對(duì)事物喪失興趣，自殺念頭以及情緒波動(dòng)，本藥在用藥1-2周后起效。

用法用量

成人治療起始劑量應(yīng)為30 mg/日，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人劑量與成人相同，提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進(jìn)行，以便達(dá)到滿意的療效。

肝、腎功能不良患者對(duì)米氮平的清除率有可能會(huì)降低，使用本藥時(shí)應(yīng)注意。

該藥片應(yīng)用水吞服。

該藥適于每日服用1次（最好在晚餐時(shí)服用）。病人應(yīng)連續(xù)服藥，最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。

不良反應(yīng)

由于患抑郁癥的病人常會(huì)表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些副作用是由使用本藥后所引起的尚無(wú)法予以區(qū)分。下列是使用本藥期間最常見的副作用 ：食欲增加，體重增加。嗜睡，鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用，反而會(huì)影響其抗抑郁效果）。在極少的情況下，以下副作用有可能發(fā)生 ：體位性低血壓，躁狂癥，驚厥發(fā)作，震顫，肌痙攣，浮腫及體重增加，血清轉(zhuǎn)氨酶水平增加，藥疹。

禁忌癥

對(duì)米氮平過(guò)敏者禁用。

【制劑規(guī)格】本藥為兩面凸起的橢圓形片劑，其中一面有“Organon”字樣，另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對(duì)兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成，鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。 若存放在避光干燥處（2-30℃），保質(zhì)期為3年。

【藥理毒理】米氮平是抗抑郁藥。作用于中樞的突觸前a2受體拮抗劑，可以增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。它通過(guò)與中樞的5-羥色胺受體（5-HT2和5-HT3）相互作用，起調(diào)節(jié)5-羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷a2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無(wú)抗膽堿能作用，其治療劑量對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。

【藥 動(dòng) 學(xué)】口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí) ；偶見長(zhǎng)達(dá)65小時(shí) ；在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長(zhǎng)短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3～4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi)，米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線性。米氮平大多被代謝，并在服藥后幾天內(nèi)通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)，隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。

【適 應(yīng) 證】抑郁癥的發(fā)作。對(duì)癥狀如快感缺乏，精神運(yùn)動(dòng)性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如：對(duì)事物喪失興趣，自殺念頭以及情緒波動(dòng)（早上好，晚上差）。本藥在用藥1-2周后起效。

【不良反應(yīng)】由于患抑郁癥的病人常會(huì)表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些副作用是由使用本藥后所引起的尚無(wú)法予以區(qū)分。下列是使用本藥期間最常見的副作用：食欲增加，體重增加。嗜睡，鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用，反而會(huì)影響其抗抑郁效果）。在極少的情況下，以下副作用有可能發(fā)生：體位性低血壓，躁狂癥，驚厥發(fā)作，震顫，肌痙攣，浮腫及體重增加，急性骨髓抑制（嗜紅細(xì)胞增多，粒細(xì)胞缺乏，再生障礙性貧血以及血小板減少癥），血清轉(zhuǎn)氨酶水平增加，藥疹。

【相互作用】米氮平可加重酒精的抑制作用，因此病人在治療期間應(yīng)禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內(nèi)的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮類的嗜睡作用，因此合用時(shí)應(yīng)予以注意。

【用法用量】成人 治療起始劑量應(yīng)為15 mg/日，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人 劑量與成人相同，提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進(jìn)行，以便達(dá)到滿意的療效。肝、腎功能不良患者對(duì)米氮平的清除率有可能會(huì)降低，使用本藥時(shí)應(yīng)注意。該藥片應(yīng)用水吞服，而不應(yīng)嚼碎服用。該藥適于每日服用1次（最好在臨睡前服用），也可分次服用（如早晚各1次）。病人應(yīng)連續(xù)服藥，最好在病癥完全消失4～6月后再逐漸停藥。當(dāng)劑量合適時(shí)，藥物應(yīng)在2-4內(nèi)有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加2-4周后仍無(wú)作用，應(yīng)停止使用該藥。臨床上過(guò)量使用本藥的安全性尚未被證實(shí)。毒性試驗(yàn)表明，過(guò)量使用本藥不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗(yàn)中，除有鎮(zhèn)靜過(guò)度的副作用外，未觀察到其它副作用。應(yīng)對(duì)過(guò)量使用該藥的病人進(jìn)行洗胃，并視癥狀給予適當(dāng)處理。

【注意事項(xiàng)】對(duì)米氮平過(guò)敏者禁用。 在治療抑郁癥的過(guò)程中，絕大多數(shù)的抗抑郁藥都曾被報(bào)道有引起骨髓抑制的副作用，其表現(xiàn)通常為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥。這種現(xiàn)象多在用藥4-6周后出現(xiàn)，停藥后大都能恢復(fù)正常。臨床試驗(yàn)曾報(bào)道，本藥在極少數(shù)病人中也可引起這種可逆性的粒細(xì)胞缺乏癥，因此醫(yī)生在治療過(guò)程中應(yīng)注意，一旦發(fā)現(xiàn)病人有發(fā)燒、喉痛或其它感染癥狀，應(yīng)立即停止用藥，并作周圍血象檢查。對(duì)以下病癥患者，應(yīng)注意用藥劑量并定期仔細(xì)檢查：癲癇和器質(zhì)性腦綜合征：臨床經(jīng)驗(yàn)證明，本藥極少引起不良后果。肝、腎功能不良。心臟病和傳導(dǎo)阻滯，心絞痛和近期發(fā)作的心肌梗塞：對(duì)這類病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施，并謹(jǐn)慎服用其它藥物。低血壓。與服用其它抗抑郁藥一樣，下列患者在服用本藥時(shí)應(yīng)予以注意：排尿困難如前列腺肥大患者（盡管本藥僅有很弱的抗膽堿能作用而不會(huì)引起副作用）。急性窄角性青光眼和眼內(nèi)壓增高的病人（盡管本藥僅有很弱的抗膽堿能作用）。糖尿病患者。出現(xiàn)黃疸時(shí)應(yīng)停止用藥。此外，如同其它抗抑郁藥一樣，下列問(wèn)題應(yīng)予以注意：患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后，其癥狀有加重的可能性，狂想癥狀也有可能加重。處于抑郁的躁狂期。如患者具有自殺傾向，尤其在治療早期，所開出本藥數(shù)量應(yīng)予限制。雖然抗抑郁藥無(wú)成癮性，但長(zhǎng)期服用后突然停藥有可能引起惡心，頭疼及不適。對(duì)駕駛及機(jī)械操作能力的影響 本藥有可能影響注意力和機(jī)動(dòng)性，使用本藥的病人應(yīng)避免從事需較好注意力和機(jī)動(dòng)性的操作活動(dòng)。對(duì)妊娠及哺乳的影響 尚無(wú)足夠的臨床試驗(yàn)結(jié)果可以用來(lái)評(píng)價(jià)本藥對(duì)妊娠的影響。動(dòng)物試驗(yàn)中該藥對(duì)胚胎無(wú)毒副作用。雖然僅有極少量的藥物成分可從動(dòng)物的乳汁中分泌出來(lái)，由于缺乏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)資料，因此不建議哺乳期的病人服用該藥。對(duì)兒童的影響 由于該藥對(duì)于兒童有效性和安全性尚未被證實(shí)，因此不建議兒童使用該藥

【生產(chǎn)單位】南京歐加農(nóng)制藥有限公司

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