注射用甲鈷胺
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Mecobalamin for injection
化學名:Coα-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Coβ-甲基-鈷胺酰胺。
化學結構式如下：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【性狀】 本品為粉紅色凍干疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】
1.用于周圍神經病。
【規格】 0.5mg。
【貯藏】 避光、密封保存。
【包裝】 內包裝采用棕色西林瓶包裝，外套鋁袋?！ ?/p>
藥理毒理
藥理作用
甲鈷胺是一種內源性的輔酶B12，參與一碳單位循環，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中起重要作用。
動物實驗發現，本品比氰鈷胺易于進入神經元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質合成作用較氰鈷胺強；能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導的糖尿病大鼠坐骨神經軸突骨架蛋白的運輸正?；?；對藥物引起的神經退變，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的小鼠軸突退變及自發高血壓大鼠神經疾病，具有抑制作用；能使延遲的神經突觸傳遞和神經遞質減少恢復正常，通過提高神經纖維興奮性，恢復終板電位誘導，使飼以膽堿缺乏飼料大鼠的腦內乙酰膽堿恢復到正常水平。體外研究表明，甲鈷胺可促進培養的大鼠組織中卵磷脂的合成和神經髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經口給予甲鈷胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象?！ ?/p>
藥代動力學
1、人體藥代動力學
（1）單次給藥
給12位健康成年男子一次肌內注射以及靜脈注射甲鈷胺（CH3-B12）0.5mg，達到血清中最高總維生素B12（簡稱B12）濃度的時間（Tmax）是,肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥后立刻-3分鐘，血清中最高總B12濃度增加部分（除去內源性血清總B12）（Δcmax）各自為22.4 ng/ml，85.0ng/ml。
另外，給藥后截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B12濃度時間曲線下面積（ΔAUC），肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1 h.ng/ml，358.6h.ng/ml，另一方面，在結合飽合率上兩個給藥組在給藥后截止144小時中顯示了大體相等的增加。
單劑量注射甲鈷胺注射液0.5mg的藥代動力學參數（n＝12）
Tmax
(min) Cmax
(ng/mL) AUC0-144h
(ng.h /ml) T1/2
(h)
靜脈注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌內注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
(2)連續給藥
給6位健康成年男子靜脈注射每天一次甲鈷胺0.5mg連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度（ΔCmin）隨著給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時值（3.9±1.2ng/ml）相比約達1.4倍（5.3±1.8ng/ml），給藥三天后則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續到最后給藥。
2．動物藥代動力學
給大白鼠靜脈注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小時后，組織內濃度由高到低依次為腎、腎上腺、腸、胰、腦垂體，在眼、脊髓、腦、肌肉等濃度低?！ ?/p>
用法用量
1．周圍神經病
成人一次mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。
2．巨幼紅細胞性貧血
成人一次mg，一日1次，一周3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月后，作為維持治療每隔1-3個月可給與一次mg。
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