注射用曲妥珠單抗
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注射用曲妥珠單抗（Trastuzmab for Injection），商品名赫賽汀。適用于治療HER2過度表達的轉移性乳腺癌 ：作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉移性乳腺癌 ;與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉移性乳腺癌。
本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。
目錄 |
注射用曲妥珠單抗的副作用（不良反應）
所有不良事件的數據均由臨床試驗得到，本藥均按推薦劑量單藥或與化療藥(蒽環類［阿霉素或表阿霉素］加環磷酰胺或紫杉醇)合用。
單獨使用曲妥珠單抗：有HER2過度表達的轉移癌患者，已對進行過1或多個方案化療無效者單獨使用本藥。
213例患者，下列不良反應發生率≥ (greater than or equal to) 5% ：
整體 ：腹痛，意外損傷，乏力，背痛，胸痛，寒戰，發熱，感冒樣癥狀，頭痛，感染，頸痛，疼痛。
呼吸 ：哮喘，咳嗽增多，呼吸困難，鼻出血，肺部疾病，胸腔積液，咽炎，鼻炎，鼻竇炎。
輸液相關癥狀 ：第一次輸注本藥時，約40%患者會出現通常包括寒戰和/或發熱等的癥候群。這些癥狀一般為輕或中度，很少需停用，可用解熱鎮痛藥如對乙酰氨基酚或抗組織胺藥如苯海拉明治療。其它癥狀和/或體征包括：惡心，嘔吐，疼痛，寒戰，頭痛，眩暈，呼吸困難，低血壓，皮疹和乏力。這些癥狀在以后的輸入本藥過程中很少出現。
心臟毒性 ：臨床試驗中觀察到使用本藥治療的患者中有心功能不全的表現。在單獨使用赫賽汀治療的患者中，中至重度心功能不全(NTHA分級III / IV)的發生率為5%。
血液毒性 ：單獨使用本藥治療的患者中，血液學毒性反應很少出現。WHO分級III級的白細胞減少，血小板減少和貧血的發生率<1%。未見WHO IV級的血液學毒性反應。
肝腎毒性 ：在單獨使用本藥治療的患者中觀察到有12%發生了WHO III或IV級肝毒性反應，60%的患者其肝毒性與肝轉移瘤進展相關，未見WHO III或IV級腎毒性反應。
腹瀉 ：單獨使用本藥治療的患者中27%發生腹瀉。
注射用曲妥珠單抗禁忌癥
服用注射用曲妥珠單抗須注意的事項
本藥治療必須在治療癌癥方面很有經驗的內科醫生的監測下開始進行。
在使用本藥治療的患者中觀察到有心臟功能減退的癥狀和體征，如呼吸困難，咳嗽增加，夜間陣發性呼吸困難，周圍性水腫，S3奔馬律或射血分數減低。與赫賽汀治療相關的充血性心衰可能相當嚴重，并可引起致命性心衰、死亡、粘液栓子腦栓塞。特別在赫賽汀與蒽環類藥(阿霉素或表阿霉素)和環磷酰胺合用治療轉移乳腺癌的患者中，觀察到中至重度的心功能減退(紐約心臟學會(NYHA)分級的III/IV)。
在治療前就有心功能不全的患者需特別小心。選擇使用本藥治療的患者應進行全面的基礎心臟評價，包括病史，物理檢查和以下一或多項檢查：EKG，超聲心動圖，MUGA掃描。目前尚無數據顯示有合適的評價方法可確定病人有發生心臟毒性危險。在本藥治療過程中，左室功能應經常評估。若患者出現臨床顯著的左室功能減退應考慮停用赫賽汀。監測并不能全部發現將發生心功能減退的患者。
約2/3有心功能減退的患者因有癥狀被治療，大多數治療后癥狀好轉。治療通常包括利尿藥，強心苷類藥和/或血管緊張素轉換酶抑制劑類藥。
絕大多數用本藥治療臨床有效的有心臟癥狀和表現的患者繼續每周使用赫賽汀，并未產生更多的臨床心臟情況。
在滅菌注射水中，苯乙醇作為防腐劑，它對新生兒和3歲以下的兒童有毒性。當本藥用于已知對苯乙醇過敏的病人時，應用注射用水重新配制。
注射用曲妥珠單抗的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
作為單一藥物或與其它化療藥合用時建議按下列初次負荷量和維持量給藥。初次負荷劑量：建議初次負荷量為4mg/kg，90分鐘內靜脈輸入。應觀察病人是否出現發熱，寒戰或其它輸注相關癥狀。停止輸注可控制這些癥狀，待癥狀消失后可繼續輸注。維持劑量：建議每周用量為2mg/kg。如初次負荷量可耐受，則此劑量可于30分鐘內輸完。請勿靜推或靜脈沖入。療程本藥可一直用到疾病進展。減量臨床試驗中未減量使用過本藥。在可逆的化療導致的骨髓抑制過程中患者仍可繼續使用，是否減少或持續使用化療藥劑量需特別指導。特殊患者：數據顯示不同年齡或血漿肌酐濃度對本藥的分布無影響。臨床試驗中，年老患者并未減量使用。
注射用曲妥珠單抗藥物相作用
正式的本藥在人體內與其它藥物相互作用的研究。未觀察到臨床試驗中與其共同使用的藥物有臨床明顯的相互作用。
注射用曲妥珠單抗藥理作用
曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體屬IgGl型，含人的框架區，及能與HER-2結合的鼠抗-p185 HER2抗體的互補決定區。
人源化的抗HER2抗體是由懸養于無菌培養基中的哺乳動物細胞(中國倉鼠卵巢細胞CHO)產生的，用親合色譜法和離子交換法純化，包括特殊的病毒滅活的去除程序。
HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白，分子量185kDa，其結構上與表皮生長因子受體相關。在原發性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達。HER2基因擴增的結果是這些腫瘤細胞表面HER2蛋白表達增加，導致HER2受體活化。
研究表明，HER2過度表達的腫瘤患者較無過度表達的無病生存期短。HER2的過度表達可通過以下方法診斷：對腫瘤組織塊以免疫組化為基礎的評價法，組織或血漿樣品的ELISA法或熒光原位雜交法(FISH)。
珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應(ADCC)的潛在介質。在體外研究中，曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優先產生。
注射用曲妥珠單抗貯藏方法
2-8°C下貯存。
市場上的注射用曲妥珠單抗
- 赫賽汀
- 生產企業：上海羅氏制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字S20060026
- 包裝規格：440mg/支。
- 赫賽汀
- 生產企業：Roche Pharma(Switzerland)Ltd.
- 批準字號：S20060026
- 包裝規格：440mg
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