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注射用左亞葉酸鈣

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注射用左亞葉酸鈣(Calcium Levofolinate for Injection),與5-氟尿嘧啶合用,用于治療胃癌和結直腸癌。

本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。

目錄

注射用左亞葉酸鈣的副作用(不良反應)

國外臨床研究中,63例胃癌患者和47例結直腸癌患者使用了本品,結果顯示本品不良反應包括惡心、嘔吐(86.36%),感覺神經毒性(51.82%),腹瀉(22.73%),脫發(10.00%),運動神經毒性(3.64%),口腔黏膜炎(2.73%),發熱(1.82%)。上述不良反應以Ⅰ級和Ⅱ級為主。Ⅲ級不良反應包括惡心、嘔吐、發熱和感覺神經毒性反應。實驗室檢查異常主要包括白細胞減少、中性粒細胞減少、血紅蛋白下降、血小板下降、總膽紅素升高、谷丙氨基轉移酶、谷草氨基轉移酶升高、BUNCr升高。 國外臨床試驗顯示,本品不良反應包括腹瀉(47.6%),食欲缺乏(47.6%),惡心、嘔吐(46.1%),口腔內膜炎(20.5%),發熱(19.0%)。Ⅲ級以上不良反應包括腹瀉(14%),食欲缺乏(13.4%),惡心、嘔吐(8%),發熱(1.5%),口腔內膜炎(0.9%)。實驗室檢查異常包括白細胞數減少(60.7%),血紅蛋白減少(40.5%),總蛋白降低(14.5%);血小板計數減少(13.7%)。Ⅲ級以上實驗室檢查異常包括白細胞減少(17.6%),血紅蛋白減少(8.9%),血小板減少(2.4%)。

注射用左亞葉酸鈣禁忌癥

1.嚴重骨髓抑制患者; 2.腹瀉患者; 3.合并重癥感染的患者; 4.胸水、腹水多的患者; 5.嚴重心臟疾病患者或有其既往史患者; 6.全身情況惡化的患者; 7.對本品成份或氟尿嘧啶有嚴重過敏癥的既往史患者; 8.與替加氟等合用或停止使用后7天之內的患者參照(藥物相互作用)項。

服用注射用左亞葉酸鈣須注意的事項

1.左亞葉酸氟尿嘧啶聯用可增強氟尿嘧啶細胞毒性。臨床試驗中曾出現死亡病例。本療法有高度危險性,必須在有充分經驗的醫師指導下使用。 2.本療法有時會引起嚴重的骨髓抑制腹瀉,并可能致命,故要定期(特別是給藥初期數次給藥)嚴密監測,出現異常應及時采取適當處置。 另外本療法開始使用前,要熟讀左亞葉酸、氟尿嘧啶的說明書 3.聯合使用其他化療放療的安全性沒有確立。 4.對本劑成分或氟尿嘧啶有過嚴重過敏的既往史患者,本療法不能使用。

注射用左亞葉酸鈣的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。 左亞葉酸鈣100mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜脈點滴1小時,之后予以5-氟尿嘧啶375~425mg/㎡靜脈點滴4~6小時。

注射用左亞葉酸鈣藥物相作用

(1)不能聯合使用的藥物 藥品名稱 臨床癥狀、處理方法 機理、危險因子 替加氟 可能會出現早期嚴重的血液毒性腹瀉、口腔內膜炎等消化道反應,故不能同時使用,至少7天內不能同時使用 阻礙氟尿嘧啶的異化代謝,血中氟尿嘧啶顯著升高 (2)聯合用藥注意事項 藥品名稱 臨床癥狀、處理方法 機理、危險因子 苯妥英 有時出現語言障礙、運動失調、意識障礙等苯妥英中毒癥狀 機理不明。氟尿嘧啶可使苯妥英血中濃度升高 芐丙酮香豆素鉀 氟尿嘧啶有時會增強芐丙酮香豆素鉀的作用 機理不明 其他化療、放療 有時會增強血液學毒性,消化道反應的不良反應

注射用左亞葉酸鈣成分或處方

本品主要成份為左亞葉酸鈣,其化學名稱為(-)-N-[4[[[(6S)-2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]L-谷氨酸鈣鹽五水合物。 其輔料為甘露醇。

注射用左亞葉酸鈣藥理作用

亞葉酸四氫葉酸(THF)的5-甲酰衍生物的非對映異構體混合物,其生物活性物質為左旋體稱為左亞葉酸。亞葉酸不需要經過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內轉移“一碳基團”載體的生物反應。L –亞葉酸(L-5甲酰四氫葉酸)快速代謝(依次為5,10-甲基四氫葉酸,5,10-亞葉酸四氫葉酸)為L-5-甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸能夠通過其他途徑代謝為5,10-亞甲基四氫葉酸,5,10-亞甲基四氫葉酸通過PDAH2和NADPH輔酶催化還原,不可逆地轉化為5-甲基四氫葉酸。 使用亞葉酸能夠抵消抑制二氫葉酸還原酶的鹽酸拮抗劑(例如甲氨蝶呤)的治療效果和毒性。 亞葉酸能夠增強氟嘧啶(如5-氟尿嘧啶)在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時使用亞葉酸似乎并不改變5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動力學過程。5-氟尿嘧啶在體內代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸,結合并抑制胸苷酸合成酶(該酶在DNA修復和復制中十分重要)。亞葉酸在體內很容易轉化成5,10-亞甲基四氫葉酸,該轉化物能夠穩定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結合,進而增強對該酶的抑制作用。 毒理研究 大鼠和兔的生殖毒性研究顯示,亞葉酸鈣在人用劑量的至少50倍時,未見胚胎毒性。

注射用左亞葉酸鈣貯藏方法

遮光,密閉,在干燥處保存。

市場上的注射用左亞葉酸鈣

參看

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