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折尼鉑

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折尼鉑(Zeniplatin),商品名齊尼鉑。本品已進(jìn)行Ⅰ、Ⅱ期臨床試驗(yàn),Ⅲ期臨床尚在進(jìn)行中。試驗(yàn)治療的有晚期轉(zhuǎn)移性黑色素瘤、晚期乳腺癌、復(fù)發(fā)性卵巢癌和非小細(xì)胞性肺癌。從近 200例病人治療,緩解和部分緩解者占20-40%。

本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。

目錄

折尼鉑的副作用(不良反應(yīng))

本品毒性比 順鉑低,與卡鉑相近。

骨髓抑制白細(xì)胞減少是劑量受限制主要因素,也發(fā)生貧血血小板減少血小板增多者。

胃腸道反應(yīng)常見(jiàn),主要有惡心嘔吐腹瀉

腎毒性反應(yīng),多數(shù)未發(fā)生腎毒性反應(yīng);少數(shù)病人通過(guò)生理鹽水合用而避免。

神經(jīng)毒性,耳聽(tīng)力障礙,個(gè)別病人聽(tīng)力減退

5  其他,見(jiàn)到脫發(fā),藥熱。未見(jiàn)肝功改變報(bào)道。

折尼鉑禁忌癥

1  孕婦、乳婦、嚴(yán)重腎損害禁用。

2  肝功和心功能不良者慎用。

3  聽(tīng)力不佳者慎用。

折尼鉑的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

試驗(yàn)治療中采用靜脈滴注,因本品水溶性很好,將藥物加入生理鹽水250-500ml中,60-90分鐘內(nèi)滴完。 成人劑量:120-145mg/平方米/次,每 3周 1次。 注射劑,50mg/支,100mg/支。 本品尚未提出特別注意事項(xiàng),仍沿同順鉑卡鉑的規(guī)定。對(duì)胃腸道反應(yīng)也可用鎮(zhèn)靜劑或止吐劑預(yù)防或治療。

折尼鉑藥理作用

本品系第三代鉑絡(luò)合物,水溶性好。基本作用機(jī)制與順鉑相同,其抗腫瘤的活性比順鉑高,抗瘤譜則基本相同。毒性作用則比順鉑有所降低。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中看到白血病小鼠P388,L1210能延長(zhǎng)動(dòng)物壽命達(dá)90%;對(duì)實(shí)體瘤中 B16黑色素瘤和 M5076網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤的活性優(yōu)于順鉑和卡鉑,對(duì)無(wú)胸腺小鼠的乳腺癌卵巢腫瘤的活性與順鉑相當(dāng),比卡鉑強(qiáng)10倍。 同順鉑治療病人中有 28-36%有腎損害,是劑量限制的主要因素。本品使小鼠的血清尿素氮 (BUN)水平與順鉑和卡鉑相近,在高于最佳劑量時(shí) BUN水平不升高。 本品給晚期實(shí)體瘤病人測(cè)定動(dòng)力學(xué),45例靜脈注射齊尼鉑120mg/平方米,藥后60-90分鐘,游離鉑血濃度時(shí)間曲線下面積平均是11.8±2.3mg/(L.小時(shí));12和24小時(shí)中,以游離鉑濃度為依據(jù),平均終未半衰期是 9.8±6.2小時(shí)和平均全身清除率是4.3±0.9L/平方米 。蛋白質(zhì)結(jié)合鉑的解離很慢。

折尼鉑貯藏方法

密封。

市場(chǎng)上的折尼鉑

參看

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