A+醫(yī)學(xué)百科 >> 抗雄激素

抗雄激素（antiandrogen）是指在靶器官受體水平拮抗雄激素的藥物，主要為雄激素受體拮抗劑（antagonist）。實際上往往把抑制雄激素生物合成和代謝，抑制促性腺激素的物質(zhì)，只要能減少雄激素的產(chǎn)生和功能的，均被列為抗雄激素。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，分為甾體抗雄激素和非甾體抗雄激素?！　?/p>

例子

1.比卡魯胺（Bicalutumide）

【化學(xué)名】（±）-N-［4-氰基-3-（三氟甲基）苯基］-3-［（4-氟苯基磺酰）］-2-羥基-2-甲基丙酰胺

【性 狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭、無味

【理化性質(zhì)】白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味，在二甲基甲酰胺中易溶；在四氫呋喃中溶解；在乙酸乙酯、甲醇中略溶；在水中不溶。

【用途】主要用于男性抗前列腺癌。還有其他的內(nèi)分泌治療。　　

環(huán)境抗雄激素

環(huán)境抗雄激素（Environmental antiandrogen）是內(nèi)分泌干擾物中的一大類 ,可與雄激素受體 (AR)競爭性結(jié)合，阻止體內(nèi)雄激素與AR的結(jié)合，從而抑制雄激素活性，發(fā)揮抗雄激素作用。其對人類生殖健康的影響已引起人們廣泛的關(guān)注，因此建立一套快速有效的篩檢測試環(huán)境抗雄激素的方法已成為當(dāng)務(wù)之急。環(huán)境中的某些化學(xué)物質(zhì)能干擾正常內(nèi)分泌功能,它們具有類似體內(nèi)激素或抗體內(nèi)激素的作用,從而影響人類或其它生物的生殖發(fā)育和健康。烯菌酮(vinclozolin)及其代謝產(chǎn)物M1和M2，DDT的代謝產(chǎn)物p,p′2DDE，甲氧滴滴涕(methoxychlor)，殺菌利(procymidone)和合成除蟲菊酯類(pyrethroids)等，可與雄激素受體(AR)競爭性結(jié)合，阻止體內(nèi)雄激素與AR的結(jié)合，從而抑制雄激素活性,發(fā)揮抗雄激素作用。它們既能影響正常的激素產(chǎn)生、釋放、運輸、代謝或清除，還能影響同源受體結(jié)合和P或隨后的細胞內(nèi)受體作用。既可增強內(nèi)源性激素的作用(激動劑)，也可抑制內(nèi)源性激素作用(拮抗劑)。

環(huán)境抗雄激素能通過不同的分子機制干擾雄激素的作用,影響生殖和發(fā)育,并可能已經(jīng)對人類健康產(chǎn)生不利影響。

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