奧扎格雷鈉
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藥物名稱： 奧扎格雷鈉
藥物別名： 奧澤格瑞 Ozagrelum
英文名稱： Ozagrel
藥物說明： 注射液：20mg
主要成分： 本品主要成分是奧扎格雷鈉，其化學(xué)名為：反式-3-[4-(1H-咪唑基-1-甲基)苯基]-2-丙烯酸鈉。
性狀特征：本品為無色透明液體。
功能主治： 蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后血管痙攣及其并發(fā)腦缺血癥狀的改善。
目錄 |
作用機(jī)理
作用機(jī)理：本品為血栓烷（TX）合酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2，從 而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴(kuò)張血 管作用。
本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙，改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善
腦缺血時(shí)能量代謝異常。動(dòng)物試驗(yàn)表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平， 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降，對不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用，對 大鼠中腦動(dòng)脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。
本品對人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng) 膜下腔出血模型的試驗(yàn)表明，本品持續(xù)注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦 血管攣縮等作用。
毒性
急性毒性LD50（mg∕kg）：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800 （雄），3600（雌）；皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300 （雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注 為733（雄）。
亞急性、慢性毒性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發(fā)現(xiàn)輕度尿電解質(zhì)排泄 上升外, 未見其他異常。最大耐受量大鼠125 mg∕kg，狗10-12.5 mg∕kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果，本品高劑量時(shí)發(fā)生抑制近親系動(dòng)物 體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發(fā)育抑制，新生仔死亡等現(xiàn)象。另外， 在大鼠SegⅡ試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn), 高劑量組有內(nèi)臟異常和骨骼異常的畸胎仔數(shù)輕度增 加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗(yàn)均為陰性。 以蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后患者為對象，在術(shù)后早期開始給予本品10-14天，在 該藥的高劑量組（每日 mg）、低劑量組（每日 mg）以及普拉西泮對照組 中進(jìn)行雙盲試驗(yàn)。結(jié)果低劑量組、高劑量組的有效率及療效都明顯優(yōu)于對照組。 另外，高劑量組腦血管攣縮發(fā)生頻率也較對照組明顯低。
用法用量
用法用量： 靜滴：每日mg，與其他抗血小板藥合用時(shí)，可減量。 避免與含鈣液體(林格溶液等)混和注射以免發(fā)生混濁。改善腦血栓癥(急性期)：每次-80mg，溶解到適量的電解質(zhì)液或糖液中，并以每次小時(shí)持續(xù)靜脈滴注，每日2次，連續(xù)進(jìn)行1-2周。改善蛛網(wǎng)膜下出血手術(shù)后的腦血管痙攣收縮以及伴隨而產(chǎn)生的腦缺血癥狀：每天一次，每次用量80mg，溶解到適量的電解質(zhì)液或糖液中，并以24小時(shí)持續(xù)靜脈滴注，連續(xù)用藥2周。可根據(jù)年齡及癥狀適當(dāng)增減劑量。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)： 血液：由于有出血的傾向，要仔細(xì)觀察，出現(xiàn)異常立即停止給藥。肝腎：偶 有GOT、GPT、BUN升高。消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。 過敏反應(yīng)：偶見蕁麻疹、皮疹等，發(fā)生時(shí)停止給藥。循環(huán)系統(tǒng)：偶有室上心律不 齊、血壓下降，發(fā)現(xiàn)時(shí)減量或終止給藥。其他：偶有頭痛、發(fā)燒、注射部位疼痛、 休克及血小板減少等。嚴(yán)重不良反應(yīng)可出現(xiàn)出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內(nèi)出 血、消化道出血、皮下出血等
注意事項(xiàng)與規(guī)格
注意事項(xiàng)： 某些出血性疾病患者(如出血性腦梗死、硬膜外出血、顱內(nèi)出血或并發(fā)有原發(fā)性腦室內(nèi)出血的患者)禁用。患有腦梗死癥的患者禁用。對本品有過敏史的患者禁用。有出血傾向的患者、有消化道出血、皮下出血者、重癥高血壓患者、重癥糖尿病、血小板減少的患者慎用。與抗血小板劑、血栓溶解劑、抗凝血?jiǎng)?/a>合用時(shí)應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測調(diào)整用藥劑量。(7)孕婦和兒童。本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現(xiàn)白色混濁。
規(guī)格：20mg∕支
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