力奧來素
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【中文名稱】： 力奧來素
【簡寫拼音】： LALS
【英文名稱】： Lioresal
【所屬類別】： 神經系統用藥
藥物說明：
【外文名】Spinax、Lioresal, Baclofen
目錄 |
藥理毒理
脊髓部位的肌肉松弛劑。它抑制單突觸和多突觸興奮傳遞，并可刺激γ-氨基丁酸（GABA）β受體而抑制興奮性氨基酸（如谷氨酸、天門冬氨酸）的釋放，從而降低興奮性，抑制神經細胞沖動的發放，有效地解除痙攣，但對正常神經肌肉接頭處傳遞無影響。
不良反應
中樞神經系統抑制，嗜睡、運動失調、呼吸抑制等。偶有頭痛、失眠、眩暈、疲勞、便秘、低血壓等。 主要見于治療開始時，劑量增加過快、過大或老年病人。這些不良反應常為暫時性，減少劑量即可減輕或消失，一般較輕，無需停藥。有精神病史者、腦血管疾病者和老年病人不良反應較多，有時可較嚴重。常見的不良反應有：(1)中樞神經系統：治療開始時，常出現白天嗜睡、惡心等癥狀，偶出現呼吸抑制、頭暈、無力、精神恍忽、眩暈、頭痛和失眠。偶然或罕見有欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調、肌震顫、眼球震顫、幻覺、惡夢。有些癥狀難以與疾病本身的表現相區別。還可能降低巴氯芬驚厥閾，易引發驚厥，有癲癇史病人尤應注意；(2)消化系統：可有輕度功能紊亂，如便秘或腹瀉；(3)心血管系統：偶有發生低血壓、心血管功能降低；(4)泌尿系統：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些往往難與疾病本身的表現相區別；(5)其它可有視力障礙、味覺異常、多汗、皮疹、肝功能損害。少數病人可出現對藥物的反常反應--痙攣加重。有時某些病人可出現肌張力過低，使病人更難于行走或照料自己生活，通常在調整劑量后即可緩解，如減少日間劑量，增加夜間劑量。
相互作用
巴氯芬與其它作用于中樞神經系統藥物或乙醇合用時，可增加鎮靜作用。當和三環類抗抑郁藥合用時，可增強巴氯芬的抗痙攣作用，甚至引起明顯的肌張力過低。帕金森病如同時服用左旋多巴、卡比多巴治療時，可引起精神錯亂、幻想和激動不安。
用法用量
口服：5mg/次，3次/日，可漸增至20mg/次。 口服：應從小劑量開始，逐漸增加用量。根據個體病情的不同，宜制定合適的每日劑量，既可使陣攣、屈肌和伸肌痙攣或痙攣狀態減輕，又可維持足夠的肌張力，使病人能自主活動，并盡可能減少不良反應的發生。巴氯芬應在進餐時服用，將每日劑量分次服，成人至少分3次，兒童分4次。成人原則上初始劑量為每次mg，每日3次；以后小心逐漸增量，如每隔3日增至每次mg，每日3次，直至產生解痙效果。有些病人特別敏感，宜再減少其初始劑量（5mg或10mg），并放慢增加劑量的速度。通常合適的劑量為30～70mg。少數癥狀嚴重病人需加至每日～120mg。 有腎功能損害或長期進行血液透析的病人，應該用特別小劑量的治療方案，即每日約5mg。由于老年人或腦原性痙攣狀態的病人更易發生不良反應，對他們建議極為小心地制定每日治療計劃，并于嚴密監護下用藥。兒童用藥劑量為0.75～2mg/kg，對10歲以上兒童每日最大劑量可達2.5mg/kg。通常開始劑量為每次mg，每日4次，大約每隔3d調整劑量1次，直至達到兒童個體的需要量。推薦的每日維持治療量為12個月至2歲兒童為30～60 mg，少數可達70mg。
力奧來素 片劑 Lioresal 制造商 諾華 藥理作用 本藥是一個高效的作用在脊髓部位的肌肉松弛劑，其作用機制和藥理學特性均與其他肌肉松弛劑不同。巴氯芬抑制單突觸和多突觸反射傳遞，它可能是通過刺激GABAB受體，而抑制興奮性氨基酸如谷氨酸和天門冬氨酸的釋放。神經肌肉傳遞不受巴氯芬的影響。巴氯芬具有抗感受傷害作用，對伴有骨骼肌痙攣的神經系統疾患，本藥的臨床作用為緩解反射性肌肉攣縮，對痛性陣攣、自動癥和陣攣有明顯緩解作用。
注意事項
孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。服藥期間不宜駕駛、高空作業等。應逐漸停藥。服用過量，先洗胃引吐(昏迷者不可引吐)、必要時氣管插管，但呼吸抑制不可使用呼吸興奮藥。 （1）痙攣狀態合并精神障礙、精神分裂癥或意識錯亂的病人，因病情可能惡化，應慎用巴氯芬，并對病人進行嚴密監護；（2）對伴有癲癰的痙攣狀態病人，在應用抗癲癇藥物的同時，宜在適當監護下使用巴氯芬；（3）對有消化性潰瘍或有該病史的病人，以及患有腦血管病、呼吸、肝腎功能衰退的病人，宜慎用巴氯芬；（4）因神經調節功能紊亂而影響膀胱排空的病人，如膀胱括約肌張力過高而導致急性尿儲留者，慎用巴氯芬后可改善；（5）有報告長期使用巴氯芬后突然停藥，可發生焦慮、意識障礙、幻覺、躁狂或偏執狀態、驚厥（癲癇持續狀態）、心動過速，并可出現癥狀反跳現象即痙攣癥狀一過性加重。因此，除非發生嚴重不良反應，應通過逐漸減量（如1～2周以上）再終止用藥；（6）由于有個案報告用藥后出現血清谷草轉氨酶、堿性磷酸酶和血糖升高，對患有肝病或糖尿病者應定期檢測上述指標，以觀察有無受藥物治療的影響；（7）妊娠期間尤其在最初3個月，只有在搶救生命時才能使用巴氯芬，因為巴氯芬可通過胎盤屏障，故應仔細判斷治療對母親和胎兒的影響。巴氯芬的活性物質雖可進入乳汁，但由于量極小，對嬰兒影響不大。
【規格】片劑：10mg、25mg。
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