酮洛芬
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白色結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在甲醇中極易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)約93—96℃。
目錄 |
藥理及應(yīng)用
為芳基烷酸類化合物。具有鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用。消炎作用較布洛芬為強(qiáng)，副作用小，毒性低。口服易自胃腸道吸收。1次給藥后，約o．5～ 2小時(shí)可達(dá)血漿峰濃度。t 1/2 為1．6～1．9小時(shí)。在血中與血漿蛋白結(jié)合力極強(qiáng)。在24小時(shí)內(nèi)自尿中的排出率為30％一90％。主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎及痛風(fēng)等。
用法
口服：每次mg，1日mg。3～4次；或開始每次mg，1日3次，以后改為1日2次。為避免對(duì)胃腸道刺激，應(yīng)飯后服用，整個(gè)膠囊吞服。
使用須知
[注意] 不良反應(yīng)與布洛芬相似而較輕，一般易于耐受。主要為胃腸道反應(yīng)。少數(shù)人出現(xiàn)嗜眠、頭痛、心悸等。胃與十二指腸潰瘍患者禁用。
[制劑) 腸溶膠囊：每膠囊25mg；50mg。
【不良反應(yīng)】
本品耐受性良好、副作用低，一般為腸、胃部不適或皮疹、頭痛、耳鳴。
【注意事項(xiàng)】
腸胃病患者慎用、有支氣管哮喘病史患者，可能會(huì)引起支氣管痙攣、并用抗凝血?jiǎng)?/a>的患者，應(yīng)隨時(shí)監(jiān)測(cè)其凝血酶原時(shí)間，孕婦及哺乳期婦女慎用，心功能不全及高血壓患者慎用，過量服用可能引起頭痛、嘔吐、倦睡、低血壓停藥后即可自行消失。
［適應(yīng)癥］ 本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用機(jī)制尚未完全明確，可能是通過抑制前列腺素或其他刺激性遞質(zhì)的合成而在炎癥組織局部發(fā)揮作用。
本品適用于解熱，減輕中度疼痛如關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、感冒及流感癥狀。
[不良反應(yīng)] 偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血，氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
[注意事項(xiàng)]
（1）對(duì)阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者，對(duì)本品有交叉過敏反應(yīng)。
（2）孕婦及哺乳期婦女慎用。
（3）對(duì)患有哮喘、心功能不全、高血壓、血友病及其他出血性疾病、消化道潰瘍、腎功能不全者慎用。
［禁忌癥］
（1）對(duì)阿司匹林或其他甾體藥物嚴(yán)重過敏者禁用。
[警告] 用藥期間如出現(xiàn)胃腸道出血，肝、腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應(yīng)等情況，應(yīng)立即停藥，去醫(yī)院請(qǐng)醫(yī)生診治。
［藥物相互作用］
（1）飲酒和與其他非甾體抗炎藥同時(shí)使用，會(huì)增加胃腸道副作用，也有引起潰瘍的危險(xiǎn)性。
（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，不能增加療效，而胃腸道副作用及出血傾向發(fā)生率增高。
（3）與抗凝血藥同用，增加出血危險(xiǎn)。
（4）本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥物作用；降低抗高血壓藥物的降壓作用；與皮質(zhì)激素類同用，可明顯地減緩炎癥癥狀。
（6）與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時(shí)，要注意降低劑量；與地高辛同用時(shí)，注意調(diào)整地高辛劑量。
[用法用量]
口服：成人每次200毫克，每日～3次，每日最多不超過800毫克；緩釋劑可每次300毫克，每日～2次。
兒童每日～3次，1歲以下每次～30毫克；1～3歲每次60毫克；4～6歲每次100毫克；7～9歲每次150毫克；10～12歲每次180毫克；12歲以上每次200毫克。
外用：5%，每日3次。
[劑型] 片，緩釋片，緩釋膠囊，顆粒劑，口服液，栓，乳膏，搽劑，復(fù)方。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服易吸收，與食物同服時(shí)吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結(jié)合率為99％。服藥后1.2-2.1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，用量200mg，血藥濃度為22-27μg/ml，用量400mg時(shí)為23－45μg/ml，用量600mg時(shí)為43－57μg/ml。一次給藥后T1／2一般為1.8-2小時(shí)。服藥5小時(shí)后關(guān)節(jié)液濃度與血藥濃度相等，以后的12小時(shí)內(nèi)關(guān)節(jié)液濃度高于血漿濃度。本品在肝內(nèi)代謝，60％－90％經(jīng)腎由尿排出，100％于24小時(shí)內(nèi)排出，其中約1％為原形物，一部分隨糞便排出。
【藥理毒理】布洛芬是有效的環(huán)氧合酶抑制劑，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用。
【規(guī)格】0.3g
【貯藏】遮光，在陰涼干燥處保存。
藥物相互作用
（1）飲酒和與其他非甾體抗炎藥同時(shí)使用，會(huì)增加胃腸道副作用，也有引起潰瘍的危險(xiǎn)性。
（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，不能增加療效，而胃腸道副作用及出血傾向發(fā)生率增高。
（3）與抗凝血藥同用，增加出血危險(xiǎn)。
（4）本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥物作用；降低抗高血壓藥物的降壓作用；與皮質(zhì)激素類同用，可明顯地減緩炎癥癥狀。
（5）不宜與甲氨蝶呤同用，以防中毒。
（6）與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時(shí)，要注意降低劑量；與地高辛同用時(shí)，注意調(diào)整地高辛劑量。
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