布洛芬
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通用名稱：布洛芬
英文名稱：Ibuprofen
英文別名：Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana
目錄 |
藥理
本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用機(jī)制尚未完全闡明，可能作用于炎癥組織局部，通過(guò)抑制前列腺素或其他遞質(zhì)的合成而起作用，由于白細(xì)胞活動(dòng)及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺(jué)沖動(dòng)減少，痛覺(jué)受體的敏感性降低。治療痛風(fēng)是通過(guò)消炎、鎮(zhèn)痛、并不能糾正高尿酸血癥。治療痛經(jīng)的作用機(jī)理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內(nèi)壓力下降、宮縮減少。
口服易吸收，與食物同服時(shí)吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結(jié)合率為99%。服藥后1.2～2.1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值, 用量200mg,血藥濃度為22～27μg/ml, 用量400mg時(shí)為23～45μg/ml, 用量600mg時(shí)為43～57μg/ml。一次給藥后半衰期一般為1.8～2小時(shí)。本品在肝內(nèi)代謝, 60～90%經(jīng)腎由尿排出，100%于24小時(shí)內(nèi)排出，其中約1％為原形物，一部分隨糞便排出。
作用和用途
布洛芬是有效的PG合成酶抑制劑，具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和術(shù)后疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎以及其他血清陰性(非類風(fēng)濕性)關(guān)節(jié)疾病。
功能主治
用于減輕中度疼痛，如關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、牙痛、痛經(jīng)、神經(jīng)痛，也可用于減輕普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。
用法用量
1．成人常用量口服。①抗風(fēng)濕，一次 0.4—0.8g，一日 3-4次，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎比骨關(guān)節(jié)炎用量要大些；②輕或中等疼痛及痛經(jīng)的止痛，一次 0.2—0.4，每 4-6小時(shí)一次。成人用藥最大限量一般為每天 2.4g(國(guó)外有人用至每天 3.6g)。
2．小兒常用量口服。每次按體重 5-10mg/kg，一日 3次。
[制劑與規(guī)格]布洛芬片(1)0.1g(2)0.2g
口服,一日g,分3次飯時(shí)服.
禁用慎用
(1)交叉過(guò)敏：對(duì)阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過(guò)敏者對(duì)本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。
(2)用于晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng)，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
(3)對(duì)阿司匹林或其他非甾體類消炎藥有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者禁用。有下列情況者應(yīng)慎用：①哮喘，用藥后可加重；②心功能不全、高血壓，用藥后可致水潴留、水腫；③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)，用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng)，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；⑤腎功能不全者用藥后腎臟不良反應(yīng)增多，甚至導(dǎo)致腎功能衰竭。
有潛在的消化性潰瘍患者應(yīng)慎用此藥。周身性紅斑狼瘡患者發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)的危險(xiǎn)大大高于類風(fēng)濕病患者。
給藥說(shuō)明
①有些應(yīng)用阿司匹林引起胃腸道不良反應(yīng)的患者，可改用本品，但應(yīng)密切注意不良反應(yīng)、形成潰瘍或發(fā)生出血等；②治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，本品還可與金制劑或皮質(zhì)激素同用，癥狀緩解可更明顯；③用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血，肝、腎功能損害，視力障礙、血象異常以及過(guò)敏反應(yīng)等情況，應(yīng)立即停藥。
長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。
不良反應(yīng)
①過(guò)敏性皮疹、胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、惡心、嘔吐、頭暈等，發(fā)生率可達(dá) 3-9％；②皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、腹脹、便秘、腹瀉、食欲減退或消失、頭痛、精神緊張等，發(fā)生率可達(dá) 1—3％；③血便或柏油樣便(胃腸道出血)、過(guò)敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模溯、耳聾、肝功能減退、精神恍惚、嗜睡、失眠等很少見(jiàn)，發(fā)生率＜1％。
個(gè)別病例有皮疹,消化不良,胃腸道潰瘍及出血,轉(zhuǎn)氨酶升高。
最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是胃腸系統(tǒng)，其發(fā)生率高達(dá)30％，從腹部不適到嚴(yán)重的出血或使消化潰瘍復(fù)發(fā)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)極為常見(jiàn)，但較輕，如頭痛或頭暈。長(zhǎng)期大劑量使用時(shí)可發(fā)生血液病或腎損傷。肝毒性作用十分輕微。過(guò)敏反應(yīng)不常見(jiàn)，可能出現(xiàn)伴有皮疹的發(fā)熱、腹痛、頭痛、惡心和嘔吐，肝臟損害甚至出現(xiàn)腦膜炎癥狀。
應(yīng)用此藥時(shí)常見(jiàn)鹽及體液潴留，從而引起充血性心衰，但很罕見(jiàn)。
此藥對(duì)易感者能引起哮喘發(fā)作。它能引起哮喘患者的支氣管收縮。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀較常見(jiàn)，其中頭痛、眩暈、耳鳴和失眠的發(fā)生率最高，但很少出現(xiàn)抑郁或其他精神癥狀。有些中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如假性腦膜炎、腦膜炎、嗜睡及易激惹，可能是由于過(guò)敏反應(yīng)。
此藥具有強(qiáng)的胃毒性作用，各種胃腸道的刺激癥狀(如惡心、嘔吐、厭食、消化不良、燒心、腹痛、隱血、嘔血和潰瘍發(fā)作而致大出血)的發(fā)生率極高，一般在30～40％左右。使用布洛芬栓劑后可發(fā)生疼痛和刺激直腸粘膜。
布洛芬在體內(nèi)、體外均抑制血小板聚集，劑量低于1g時(shí)，血凝試驗(yàn)無(wú)明顯變化；但大劑量下可使出血時(shí)間延長(zhǎng)，但不如阿司匹林。它還可誘致不同程度的各種血液病，如粒細(xì)胞缺乏癥、粒細(xì)胞減少癥、血小板缺乏癥及致命的全細(xì)胞減少癥。有報(bào)告發(fā)生不易恢復(fù)的白細(xì)胞再生不良伴骨髓漿細(xì)胞增多及血清中有依賴IgG抗體的補(bǔ)體。個(gè)別病例可因胃腸道隱血而導(dǎo)致貧血。
它使血漿中尿酸濃度升高，甚至有時(shí)達(dá)到有病理學(xué)意義。
過(guò)敏性皮膚反應(yīng)不常見(jiàn)，多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變，常伴有瘙癢。也有報(bào)告發(fā)生脫發(fā)者。
相互作用
(1)飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
(2)與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
(3)與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。
(4)與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。
(5)與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。
(6)本品可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。
(7)本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
(8)本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。
(9)丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。
(10)本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤療法同用。
它使各種降壓藥的降壓作用減低，它抑制苯妥英的降解。
參看
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| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點(diǎn) |
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| 非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用；有胃腸道反應(yīng)及出血反應(yīng)（故也用來(lái)做冠心病等的二級(jí)預(yù)防） |
| 對(duì)乙酰氨基酚 | 有解熱鎮(zhèn)痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應(yīng)常見(jiàn)。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強(qiáng)抗炎鎮(zhèn)痛作用，不良反應(yīng)發(fā)生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應(yīng)發(fā)生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應(yīng)發(fā)生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應(yīng)低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應(yīng)少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應(yīng)中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用，痛經(jīng)也可，有研究認(rèn)為緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應(yīng)較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑制藥 | 塞來(lái)昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)、術(shù)后止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應(yīng)顯著降低，但有研究證實(shí)該藥有心血管不良反應(yīng)。主要用于骨關(guān)節(jié)炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭(zhēng)議，建議在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥 |
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