美沙酮
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美沙酮，又作美散痛，也是一種人工合成的麻醉藥品。其鹽酸鹽為無色或白色的結(jié)晶形粉末，無嗅、味苦，溶解于水，常見劑型為膠囊，口服使用。美沙酮在臨床上用作鎮(zhèn)痛麻醉劑，止痛效果略強(qiáng)于嗎啡，毒性、副作用較小，成癮性也比嗎啡??
由于美沙酮是一種典型的u—受體激動劑，能控制阿片類的戒斷癥狀。
美沙酮口服后吸收完全，吸收后與血漿蛋白高度結(jié)合(85％)，主要分布在肺、肝、腎和脾臟。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃腸道給藥于3小時(shí)達(dá)血濃峰值，血峰濃度能維持2-6小時(shí)。美沙酮的半衰期為15小時(shí)，口服后能有效地抑制戒斷癥狀24—32小時(shí)。美沙酮的治療血濃度為o．48一o．86mg/L，中毒血藥濃度為2mg/L，致死血濃度為＞4mg／L。肝臟是美沙酮代謝的主要場所，從尿中和大便中排出未經(jīng)變化的藥量小于、服入量的10％。
［藥品名］鹽酸美散痛
［英文名］Methadoni Hydrochloridum
［別名］鹽酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
［分子式］C21H27ON.HCl
［性狀］為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。溶于水，易溶于乙醇及氯仿，幾不溶于乙醚。1％水溶液pH4．5～6．5。
［作用與用途］為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，作用與嗎啡相似，其鎮(zhèn)痛效力與嗎啡相等或略強(qiáng)，較哌替啶強(qiáng)得多，鎮(zhèn)靜作用較輕；對呼吸中樞有明顯的抑制作用，并有明顯的縮瞳作用及平滑肌興奮作用。用于創(chuàng)傷、手術(shù)后、晚期腫瘤等各種疼痛及各種原因引起的劇痛。
［用法與用量］口服：每次～10mg，1日～15mg，極量，每次mg，1日mg；小兒每日O．7mg／kg，分～6次。
皮下或肌注：每次～10mg，1日～15mg；極量，每次mg，每日mg。
［副作用與毒性］
1．呼吸功能不全者及幼兒禁用，禁用于分娩止痛。不宜作靜脈注射。
2．勿與堿性藥物、氯甲酚、氧化劑、碘化物、汞鹽、糖精鈉等配伍。
3．本品為麻醉藥品，應(yīng)注意保管與使用。
4．毒性較大，有效劑量與中毒量較接近，安全度小。其副作用有眩暈、惡心、嘔吐、出汗和嗜睡等。久用可成癮。
［貯藏］避光，密閉保存。
［制劑］片劑：每片7．5mg、10mg；注射劑：每支2ml：7．5mg。
參看
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