藥理學(xué)/白消安

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藥理學(xué)

抗惡性腫瘤藥
- 常用的抗腫瘤藥物
  - 直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物
    - 抗腫瘤藥物烷化劑
      - 氮芥
      - 環(huán)磷酰胺
      - 噻替派
      - 白消安

白消安（busulfan）又名馬利蘭（myleran），屬磺酸酯類，在體內(nèi)解離后起烷化作用。小劑量即可明顯抑制粒細(xì)胞生成，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病療效顯著（緩解率80%～90%）。劑量提高可抑制全血象。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急性病變及急性白血病無(wú)效。對(duì)其他腫瘤療效不明顯。口服吸收良好。靜脈注射后2～3分鐘內(nèi)90%藥物自血中消失。絕大部分代謝成甲烷磺酸由尿排出。本藥的胃腸道反應(yīng)少，對(duì)骨髓有抑制作用。久用可致閉經(jīng)或睪丸萎縮，偶見(jiàn)出血、再生障礙性貧血及肺纖維化等嚴(yán)重反應(yīng)。

白消安

表49-2 其他常用烷化劑

藥　名	作用特點(diǎn)	不良反應(yīng)
氮甲（N-formylsarcolysin,N-F）	對(duì)精原細(xì)胞瘤、多發(fā)性骨髓瘤療效較明顯。對(duì)惡性淋巴瘤亦有效	骨髓抑制及胃腸道反應(yīng)
消卡芥（消瘤芥nitrocophac,AT-1258	對(duì)肺癌、乳腺癌、鼻咽癌、喉癌等均有效	同上
卡莫司汀（卡氮芥，carmustine,BCNU）	脂溶性大，能透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織，用于原發(fā)性腦瘤、腦轉(zhuǎn)移瘤、腦膜白血病等	同上
羅莫司?。?a href="/w/%E7%8E%AF%E5%B7%B1%E4%BA%9A%E7%A1%9D%E8%84%B2" title="環(huán)己亞硝脲">環(huán)己亞硝脲，lumustine,CCNU）及司莫司汀（甲環(huán)亞硝脲，semustine,meCCNU)	均較BCNU為優(yōu)，對(duì)靜止細(xì)胞的殺滅作用較強(qiáng)，能延長(zhǎng)S期。多用于肺癌、腸癌，對(duì)腦瘤和肺癌腦轉(zhuǎn)移、骨轉(zhuǎn)移亦有效	同上，肝功不良者慎用
丙卡巴肼（甲基芐肼，procarbazine,PCZ）	對(duì)何杰金病，淋巴瘤有效	同上，腎萎縮，骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)
達(dá)卡巴嗪（甲氮咪唑胺，dacarbazine,DTIC）	對(duì)黑色素瘤，腦瘤，淋巴瘤類有效	胃腸道反應(yīng)
六甲密胺（altretamine,hexamethylmelamine,HMM）	抑制核酸合成，對(duì)小細(xì)胞肺癌、卵巢癌乳癌有效	胃腸道反應(yīng)
美法侖（melphalen）	對(duì)乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤有效	胃腸道反應(yīng)，骨髓抑制