羅庫溴銨
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來源：成都新恒創(chuàng)藥業(yè)有限公司和美國RLIST
簡 介：
【別名】 羅庫溴銨 ,愛可松
【藥理作用】羅庫溴銨是一個非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑，結(jié)構(gòu)上與vecuronium和潘侃朗寧(pancuronium)相似。與其它非去極化藥物一樣，它競爭性地與運(yùn)動神經(jīng)末梢突觸上的膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用。 去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑琥珀酰膽堿(scoline)由于其起效快，作用時間短而被廣泛地用于氣管內(nèi)插管，然而它會產(chǎn)生大量不良反應(yīng)，甚至?xí)a(chǎn)生嚴(yán)重的并發(fā)癥(例如，惡性高熱、高血鉀導(dǎo)致心律失常)。非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑比琥珀酰膽堿安全，但起效慢，作用時間長，在某些應(yīng)用方面存在著缺點。 羅庫溴銨作用快，并存在劑量依賴性。在非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑中，本品起效最快，一般在靜脈注射60秒鐘后就能為插管提供極好的條件。這種起效時間與琥珀酰膽堿相似或稍長一些，但是比vecuronium、卡肌寧(tracrium)和氯化米哇庫銨(mivacron)快2倍。因此在進(jìn)行快速氣管內(nèi)插管時，本品可以替代琥珀酰膽堿。然而，琥珀酰膽堿持續(xù)時間短(通常不到10min)，而本品至少持續(xù)30min，這方面與vecuronium和卡肌寧相似。 將本品離子透入蛙胸肌可測出其對神經(jīng)肌肉終板的作用。 本品對運(yùn)動神經(jīng)終端的抑制作用與其它肌肉松弛劑相比，本品對運(yùn)動神經(jīng)終端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮庫溴胺弱，但與維庫溴胺相似。靜脈麻醉藥不影響本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用，也不影響作用時程。
【適應(yīng)癥】作為全身麻醉的輔助劑進(jìn)行常規(guī)的氣管內(nèi)插管，并使骨骼肌在手術(shù)或機(jī)械呼吸時放松，以便于手術(shù)操作及提高機(jī)體的氣體交換。適用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和氣管內(nèi)插管。
【用法用量】 本品是靜脈給藥，對于氣管插管的起始劑量是0.6mg/kg。可插管的神經(jīng)肌阻斷時間為0.4～6min，平均為1min。按0.6～1.2mg/kg的劑量給藥，在2min內(nèi)，就會為插管提供極好或較好的條件。本品的臨床維持劑量為0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。從給予插管劑量，病人自發(fā)呼吸恢復(fù)后，方可開始使用0.01～0.012mg/(kg.min)，的滴注量給藥。本品的給藥要個體化，在臨床試驗中，滴注的速度范圍是0.004～0.016mg/(kg.min)。每個病人給藥劑量要考慮到手術(shù)持續(xù)時間和其它藥物的相互作用以及病人的狀況，并對其進(jìn)行適當(dāng)?shù)纳窠?jīng)肌監(jiān)測。 成年人不管手術(shù)長短都可采用0.6mg/kg的劑量。如果是持續(xù)滴注，先給予0.6mg/kg，然后按0.3～0.6mg(kg.h)的速度給藥以維持神經(jīng)肌阻斷作用，但要對阻斷進(jìn)行監(jiān)測。 兒童在氟烷麻醉的情況下與成年人一樣敏感，但起效快。 老年人對本品的敏感性與成年人相似，但作用的持續(xù)時間長。
【不良反應(yīng)】 本品對心血管系統(tǒng)無明顯影響，也無體內(nèi)組胺釋放，未見到反復(fù)給藥后的明顯蓄積作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神經(jīng)肌肉阻斷藥。由于本品對生育影響未見報道，所以孕婦暫時不能使用。
【注意事項】 在臨床試驗中，本品耐受性極好，只有少于1％的病人出現(xiàn)了不良反應(yīng)。然而，和其它神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣，在使用時必須注意。本品可能會引起肺高壓，心臟瓣膜病的病人要謹(jǐn)慎。另外有神經(jīng)肌疾病(例如：重癥肌無力，肌無力綜合征)和應(yīng)用其它延長神經(jīng)肌肉阻斷作用藥物(例如：氨基糖甙類抗生素、萬古霉素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鎂鹽、局部麻醉藥、吸入性麻醉劑( 例如安氟醚和異氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和異氟醚(forane)也許會延長本品的作用時間。緩慢滴注卡馬西平和苯妥英鈉能減短本品神經(jīng)肌阻斷時間。事先琥珀酰膽堿給藥會增強(qiáng)本品的作用，所以直至琥珀酰膽堿作用消失后才可使用本品。 本品主要在肝臟排泄，因此有肝臟疾病的病人要慎用。腎臟對本品的排泄作用很小，因此腎功能不全病人用藥可按常規(guī)量。 如果使用過量，病人須進(jìn)行人工呼吸直至正常的神經(jīng)肌功能恢復(fù)。新斯的明(prostigmin)、騰喜龍(tensilon)可加速恢復(fù)。 本品可以和5％的葡萄糖注射液或乳酸ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和堿性溶液相混(例如，巴比妥液)于同一注射器中，也不能在靜滴時通過同一導(dǎo)管同時滴注。 只有在必須使用的情況下才對孕婦和哺乳期婦女使用。進(jìn)行人工呼吸直到恢復(fù)自發(fā)的呼吸。劑量超過0.9mg/kg會使心率增快，從而可拮抗其它麻醉劑造成的心博緩慢。肝膽疾病、腎衰、血循環(huán)時間過長、體溫過低和神經(jīng)肌疾病都影響本品的效果。在應(yīng)用本品前應(yīng)糾正嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂，血液ph值改變或脫水。在應(yīng)用本品恢復(fù)后，24h內(nèi)不要駕車或進(jìn)行機(jī)械操作。 氨基糖甙類抗生素和丁二酰二膽堿會影響本品的效果。
羅庫溴銨/羅庫溴胺原料
Rocuronium Bromide EP6.0
CAS：119302-91-9
molecular formula：C32H53BrN2O4
molecular weight：609.70
Application: Muscular relaxant
質(zhì)量指標(biāo)（Specification）:
產(chǎn)品Product 羅庫溴胺Rocuronium Bromide
檢驗標(biāo)準(zhǔn)Reference standard 歐洲藥典標(biāo)準(zhǔn)Specification Of EP6.0
檢驗項目Items 標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定Specification
性狀A(yù)ppearance 類白色或淡黃色粉末Whitish or yellowish powder
比旋光度Specific optical rotation +28.5°～+32.0°
重金屬Heavy metals 不得大于10ppmNot more than 10ppm
有關(guān)物質(zhì)Related substances 不得大于1.5%Not more than 1.5%
水分Water content 不得大于4.0%Not more than 4.0%
含量Assay 99.0%～101.0%
注：成都新恒創(chuàng)藥業(yè)專業(yè)生產(chǎn)羅庫溴銨原料藥及其中間體
Rocuronium Intermediates:
5a-androst-2-en-17-one
5a-雄甾-2-烯-17-酮 (CAS 963-75-7)
17-Acetoxy-5a-androsta-2,16-diene
17-乙酰氧基-5α-雄甾-2,16-二烯 (CAS 50588-42-6)
(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane-3,17-diol
(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-嗎啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇 (CAS 119302-20-4)
(2b,3a,5a,16b,17b)-17-Acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane
(2b,3a,5a,16b,17b)-17-乙酰氧基-3-羥基-2-(4-嗎啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷 (CAS 119302-24-8)
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