碳酸利多卡因
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曾用名
英文名 LIDOCAINE CARBONATE INJECION
拼音名 TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE
藥品類別 局部麻醉藥
目錄 |
性狀
本品為無(wú)色澄明液體。
藥理毒理
本品與鹽酸利多卡因相比，起效較快，肌肉松弛也較好，表面麻醉作用為鹽酸利多卡因的4倍，浸潤(rùn)麻醉和椎管麻醉作用為鹽酸利多卡因的2倍，傳導(dǎo)麻醉作用為鹽酸利多卡因的6倍；毒性與鹽酸利多卡因無(wú)顯者性差異。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品藥動(dòng)學(xué)參數(shù)與鹽酸利多卡因無(wú)顯著性差異。本品為CO2飽和條件下制成的注射液，pH7.2-7.7，非離子成分較鹽酸利多卡因高，其中的CO2可促進(jìn)局麻藥的彌散與捕獲，使組織分布更快且廣，致神經(jīng)組織效應(yīng)增強(qiáng)，本品注射后通過(guò)組織吸收，15分鐘內(nèi)的血液內(nèi)的藥濃度較鹽利多卡因稍高，藥物從局部消除約需2小時(shí)，加腎上腺素約可延長(zhǎng)至4小時(shí).大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再經(jīng)酰胺酶水解，經(jīng)尿排出，少量出現(xiàn)在膽汁中。能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)屏障。
適應(yīng)癥
用于低位硬膜外麻醉、臂叢神經(jīng)阻滯麻醉、齒槽神經(jīng)阻滯麻醉。
用法用量
溶液應(yīng)澄明，藥液宜現(xiàn)用現(xiàn)抽，抽吸時(shí)盡量減少空氣吸入，藥液抽入注射器后直接使用。剩余溶液應(yīng)棄去。 (1)硬膜外阻滯:根據(jù)需要阻滯的節(jié)段數(shù)和病人情況調(diào)節(jié)用量。成人常用量為10-15ml。肝、心功能不全者用量酌減； (2)神經(jīng)干(叢)阻滯:每次ml，極量20ml； (3)齒槽神經(jīng)阻滯:用量2ml。
不良反應(yīng)
(1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)； (2)可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩.血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌癥
(1)對(duì)利多卡因及其他局部麻醉藥過(guò)敏、阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）、卟啉癥、未經(jīng)控制的癲癇患者禁用； (2)本品擴(kuò)散力強(qiáng)，一般不用于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯.慎用于浸潤(rùn)麻醉； (3)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用.原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者也應(yīng)慎用。
注意事項(xiàng)
(1)由于個(gè)體間耐受差異大，應(yīng)先給小量試探，無(wú)特殊情況才給常用量或足量； (2)本品毒性較普魯卡因為大，且易于擴(kuò)散，故用于局部麻醉的劑量應(yīng)較后者小1/3-1/2，同時(shí)應(yīng) 按規(guī)定稀釋，嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停； (3)加用腎上腺素時(shí)，高血壓患者慎用； (4)本品血管外注射時(shí)毒性約為普魯卡因的1-1.5倍；靜脈注射時(shí)毒性約為普魯卡因的兩倍，其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，連續(xù)滴注其速度應(yīng)遞減，因有蓄積作用，易引起中毒而發(fā)生驚厥.； (5)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測(cè)及監(jiān)測(cè)心電圖，并備有掄救設(shè)備；心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失常或原有心率失常加重者應(yīng)立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品透過(guò)胎盤(pán)， 且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
兒童用藥 兒童慎用。
老年患者用藥 年老體弱者慎用。
藥物相互作用
(1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度； (2)巴比妥類藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏； (3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度； (4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高；去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降； (5)與下列藥品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
藥物過(guò)量
用量過(guò)大:注射部位血管豐富。使吸收過(guò)快或誤入血管可引起中毒反應(yīng)。血藥濃度大于5μg/ml時(shí)，早期表現(xiàn)為催眠、嗜睡、暈眩、寒顫，超過(guò)7μg/ml可引起肌顫和驚厥。超過(guò)10μg/ml時(shí)心肌收縮顯著抑制，可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心搏驟停。
貯藏
密閉，在10-30℃保存。
包裝
(1)5ml:86.5mg(2)10ml:173mg(均按利多卡因計(jì)算)
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