硫酸奎尼丁
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硫酸奎尼丁 Quinidine Sulfate[基]
目錄 |
制劑規(guī)格
片劑：0.2g；緩釋片：0.3g；葡萄糖酸奎尼丁(Quinidine gluconate)，注射液：10m1：0.8g；緩釋片：0.324g。
藥 動 學
口服吸收完全，約30min起效，Tmax為1～2h，作用持續(xù)6h。生物利用度個體差異大，約44%～98%，PB為80%～90%，有效血藥濃度3～6(g/ml，8(g/ml為中毒濃度，表觀分布容積24L/kg。心肌中濃度為血漿濃度的10倍。大部分經肝臟代謝成3-羥基奎尼丁等有活性代謝物，小部分以原形經腎排泄。T1/2為6～8h(口服)，2～3h(靜注)。
適 應 證
房性早搏、心房顫動、心房撲動、室性早搏、陣發(fā)性室上性和室性心動過速，也用于預激綜合征合并室上性心動過速。
不良反應
“金雞納反應”，如惡心、嘔吐、腹瀉、耳鳴、頭昏、視力模糊等。對心臟毒性表現為心動過緩、心動過速、血壓下降等。特異體質者有呼吸困難、發(fā)紺、眩暈、休克、心室顫動和心室停博。少數病例有血小板性減少性紫癲、藥熱、皮疹、喉頭水腫等。
相互作用
本品可升高地高辛的血藥濃度。與硫糖鋁、丙吡胺、利福平、苯巴比妥或苯妥英鈉合用，可降低本品血藥濃度。本品可增強降壓藥或擴血管藥、抗膽堿藥、抗凝藥、骨骼肌松弛藥等的作用。β受體阻斷藥、維拉帕米、胺碘酮、西咪替丁、酮康唑以及堿性藥物可升高本品血藥濃度。與普魯卡因胺、苯噻啶、三環(huán)類抗抑郁劑合用，可加重Q-T間期延長的作用。
用法用量
口服，成人第一日，0.2g/次，1次/2h，連續(xù)5次，如無效又無不良反應，第二日增至0.3g/次，第三日g/次，連續(xù)5次，一般不宜超過2g/日。恢復正常心律后，改為維持量，0.2g～0.4g/日。若連服3～4日無效或有毒性反應者，應停藥。小兒，先給試驗量2mg/kg，若無不良反應，于1～2h后開始治療，第一日，每次mg/kg，1次/2h，4～5次/次；若療效不明顯，又無不良反應，第二日可用原量或增加20%，必要時第三日仍可維持原量。靜注，成人0.25g/次，以5%葡萄糖注射液稀釋至50ml，緩慢注射。小兒，先給試驗量重每次mg/kg，用5%葡萄糖注射液100ml稀釋后靜滴，觀察1h，如無變態(tài)反應，則改為每次mg/kg，1次/3h，一日不超過30mg/kg。
注意事項
妊娠C類。嚴重心肌損害、心力衰竭、完全性房室傳導阻滯和特異質病人忌用。心力衰竭和低血壓患者慎用。患心房顫動的病人，可能誘發(fā)心房內血栓脫落，產生栓塞性病變，如腦性塞、腸系膜動脈性塞等，應嚴密觀察。心電圖出現QRS波比原來增寬25%～50%應立即停藥，必要時采用異丙腎上腺素或碳酸氫鈉治療。
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