A+醫學百科 >> 鹽酸伐昔洛韋

通用名：鹽酸伐昔洛韋片

英文名：Valaciclovir Hydrochloride Tablets

漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Pian

本品主要成分為鹽酸伐昔洛韋,其化學名為L-纈氨酸-2-［（6-氧代-2-氨基-1，6-二

氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基］乙基酯鹽酸鹽。

分子式：C13H20N6O4.HCL

分子量：360.80

【性狀】

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

【藥理毒理】

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗

病毒作用為阿昔洛韋所發揮,藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，與脫氧核苷

競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，

從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。

本品體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分

別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿

主細胞的毒性很低。

大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內很快轉化為

阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔

洛韋具有相同的安全性。

【藥代動力學】

本品口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。

口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內后廣泛分布，可分布

至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃

度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～

59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為

單相消除，血消除半衰期（t1/2β）為2.86±0.39小時。

【適應癥】

用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器

皰疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韋的所有適應癥。

【用法用量】

口服，一次g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純性皰疹

連續服藥7日。

【不良反應】

偶有頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細

胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。

【禁忌癥】

對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。

2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據肌酐

清除率來校正劑量。

3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰

疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對

本品的敏感性。

4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一

次，以早期發現。

5.一旦皰疹癥狀與體征出現，應盡早給藥。

6.服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉淀。

7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑

量。

8.生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實驗曾發現本品對生

育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的

長程療法也不應超過6個月。

9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。

阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

【藥物相互作用】

1.與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。

2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延

長,體內藥物蓄積。

【藥理毒理】

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核昔競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥昔三磷酸酷，作為病毒復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作甩。本品體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91和 30.13%0對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別為4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

【藥代動力學】

本品口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67士13％，是阿昔洛韋的3～5倍。本品進入體內后廣泛分布，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基一9一鳥嘌呤占25%～30%, 9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%.阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β）為2.86士0.39小時。

【老年用藥】

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。

關于“鹽酸伐昔洛韋”的留言：	訂閱討論RSS
目前暫無留言
添加留言

更多醫學百科條目