酒石酸伐尼克蘭片
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酒石酸伐尼克蘭片（Varenicline Tartrate Tablets），商品名稱：暢沛，制藥巨頭輝瑞公司的產(chǎn)品。本品適用于成人戒煙。
目錄 |
用法用量
本品用于口服。首先按右圖方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用本品。對(duì)無(wú)法耐受本品不良反應(yīng)的患者，可暫時(shí)或長(zhǎng)期將劑量降至每日2次，每次0.5 mg。本品應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用?；颊邞?yīng)服用本品治療12周。對(duì)于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續(xù)加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1 mg 。對(duì)于初始治療未成功或治療后復(fù)吸的患者，目前尚無(wú)后續(xù)12周療程的療效資料。由于在戒煙療程結(jié)束的最初階段，患者的復(fù)吸風(fēng)險(xiǎn)較高。對(duì)于該類患者，可考慮在戒煙療程結(jié)束時(shí)，逐漸減量至停藥。
不良反應(yīng)
無(wú)論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報(bào)道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無(wú)法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設(shè)計(jì)及結(jié)果分析中未對(duì)所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進(jìn)行區(qū)分。
本品的多項(xiàng)臨床研究涉及約4000名患者，治療時(shí)間最長(zhǎng)為1年(平均給藥84天)。如出現(xiàn)不良反應(yīng)，通常發(fā)生在治療的第1周，嚴(yán)重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應(yīng)發(fā)生率無(wú)差異。
完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1 mg。報(bào)告最多的不良事件為惡心 (28.6%)。惡心多數(shù)發(fā)生在治療的早期，嚴(yán)重程度為輕至中度，很少導(dǎo)致治療的中斷。因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中，治療組常見(jiàn)不良事件的治療中斷率為 ：惡心(2.7%，安慰劑組0.6%)，頭痛(0.6%，安慰劑組1.0%)，失眠(1.3%，安慰劑組1.2%)，及夢(mèng)境異常 (0.2%，安慰劑組0.2%)。
不良反應(yīng)包括各大系統(tǒng)癥狀。
禁忌
對(duì)本品活性成分或任何輔料成份過(guò)敏者。
警告
使用伐尼克蘭的患者，有報(bào)告出現(xiàn)嚴(yán)重的神經(jīng)精神癥狀，包括但不限于抑郁、自殺意念、自殺企圖和完成自殺。某些報(bào)告可能與停止吸煙的患者的尼古丁戒斷癥狀難以區(qū)分。抑郁情緒可能是尼古丁的戒斷癥狀，在進(jìn)行非藥物戒煙的吸煙者中已經(jīng)有過(guò)一些報(bào)告，并且偶有自殺想法的報(bào)告。不過(guò)，服用伐尼克蘭且繼續(xù)吸煙的患者也曾出現(xiàn)上述部分癥狀。
所有使用本品治療的患者都應(yīng)當(dāng)觀察其神經(jīng)精神癥狀，包括行為改變、敵意、激越、抑郁情緒和自殺相關(guān)事件，包括自殺意念、行為和企圖自殺。在上市后經(jīng)驗(yàn)中，這些癥狀與原有精神疾病的惡化和自殺，在使用伐尼克蘭戒煙的患者中都有報(bào)告。這些報(bào)告的癥狀多發(fā)生于使用伐尼克蘭治療期間，但部分也出現(xiàn)在停止治療后。
建議患者及護(hù)理人員，當(dāng)觀察到患者出現(xiàn)激越、敵意、抑郁情緒，行為或思維等非自身典型性的改變時(shí)，或患者產(chǎn)生自殺意念或自殺行為時(shí)，患者應(yīng)立即停止服用本品，并聯(lián)系醫(yī)護(hù)人員。在大多數(shù)上市后報(bào)道病例中，患者停止服用本品后癥狀消失；不過(guò)在某些病例中，這些癥狀持續(xù)存在。因此，應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行持續(xù)的監(jiān)測(cè)并提供支持治療，直到癥狀完全消除。
藥理作用
伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體 α4β2亞型的選擇性部分激動(dòng)劑，對(duì)神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與 α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，伐尼克蘭與神經(jīng) α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁對(duì) α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動(dòng)作用，而這正是吸煙強(qiáng)化 -獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。伐尼克蘭α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見(jiàn)煙堿型受體 (α3β4 >500倍， α7>3500倍，α1βγδ>20,000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（>2000倍）的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力（ Ki=350nM)。
性狀
本品為白色至類白色薄膜衣片（0.5mg規(guī)格）或淡藍(lán)色薄膜衣片（1.0mg規(guī)格），除去包衣后顯白色。
參看
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