洛索洛芬鈉
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品名
產(chǎn)品簡(jiǎn)介
洛索洛芬鈉是日本三共株式會(huì)社首先研制，現(xiàn)在日本為非甾體抗炎藥中銷(xiāo)量第一的品種，已被日本藥局方收載，我國(guó)已進(jìn)口。本品已列入國(guó)家九五和2010年品開(kāi)發(fā)推薦試制品種之一。
洛索洛芬鈉與臨床上同類(lèi)藥物相比，其特點(diǎn)主要體現(xiàn)在：更強(qiáng)（臨床效果好）、更快（口服30分鐘血漿濃度即達(dá)峰值）、更安全（副作用小）。另一類(lèi)特點(diǎn)是適應(yīng)癥廣，臨床上可廣泛用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥等的抗炎鎮(zhèn)痛、手術(shù)、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎和急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛等。
臨床研究
鎮(zhèn)痛作用
(1)洛索洛芬鈉按Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)進(jìn)行試驗(yàn)的ED50值為0.13mg/kg，與對(duì)照的酮洛芬、萘普生及吲哚美辛相比，顯示10-20倍的強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。
(2)鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，顯示與萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以上效力。
(3)慢性關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的50值為0.53mg/kg，顯示最強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用，具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。
(4)本劑的鎮(zhèn)痛作用為外周性。
抗炎癥作用
洛索洛芬鈉對(duì)交叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
解熱作用
洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等，吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
作用機(jī)理
本劑的作用機(jī)理為抑制前列腺素合成作用，其作用點(diǎn)為環(huán)氧合酶。
口服洛索洛芬鈉時(shí)，以胃粘膜刺激作用較弱的未變化體狀態(tài)，由消化道吸收，其后迅速變換成強(qiáng)力抑制前列腺素生物合成作用的活性代謝產(chǎn)物trans-OH體(SRS配位)而發(fā)揮作用。
5、副作用
總病例13，486例中，副作用報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等。而酮洛芬、萘普生等的消化系統(tǒng)癥狀副作用達(dá)到10%以上。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)： 本品于1999年保護(hù)到期，日本有十幾家公司仿制，三共公司也向世界市場(chǎng)推廣，并已進(jìn)入中國(guó)。
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