注射用異煙肼
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通用名：注射用異煙肼
漢語拼音：Zhusheyong Yiyanjing
英文名:Isoniazid for Injection
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
目錄 |
藥物成分
| 通用名 | 異煙肼 |
| 化學(xué)名 | 4-吡啶甲酰肼 |
| 拼音名 | YIYANJING |
| 英文名 | ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE |
| CAS No. | 54-85-3 |
| 結(jié)構(gòu)式 |
|
| 分子式 | C6H7N3O |
| 分子量 | 137.14 |
| 規(guī) 格 | 0.1g |
性狀和作用
【性狀】本品為無色結(jié)晶，或白色至類白色的結(jié)晶性粉末。
【作用類別】抗結(jié)核病藥
【藥理毒理】本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使細胞壁破裂。
【藥代動力學(xué)】
對應(yīng)病癥和治療
【適應(yīng)癥】（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。（2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或密切接觸者；②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗（PPD）強陽性同時胸部X射線檢查符合非進行性結(jié)核病，痰菌陰性，過去未接受過正規(guī)抗結(jié)核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗呈強陽性反應(yīng)者；④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗強陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素試驗呈陽性反應(yīng)者，或與活動性肺結(jié)核患者有密切接觸者。注射劑多用于不能口服的患者。
【用法和用量】（1）肌內(nèi)注射成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日mg/kg，最高0.3g；或每日mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日~20mg/kg，每日不超過0.3g。某些嚴重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），每日按體重可高達30mg/kg（一日量最高500mg）。（2）靜脈滴注只用于重癥病例，用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜滴，一日g~0.6g。
【不良反應(yīng)】發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手肢疼痛（周圍神經(jīng)炎）、深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者中發(fā)生的可能性增加）、食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）；發(fā)熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起抽搐。
注意和禁忌
【注意事項】（1）交叉過敏反應(yīng)，對乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對本品過敏。（2）對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值增高。（3）有精神病、癲癇病史者、肝功能損害、嚴重腎功能損害者應(yīng)慎用。（4）如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進行眼部檢查，并定期復(fù)查。（5）異煙肼中毒時可用大劑量維生素B6對抗。
【藥物相互作用】 （1）服用異煙肼時每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性反應(yīng)，并加速異煙肼的代謝，因此需調(diào)整異煙肼的劑量，并密切觀察肝毒性征象。應(yīng)勸告患者服藥期間避免酒精飲料。（2）含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收，使血藥濃度減低，故應(yīng)避免兩者同時服用，或在口服制酸劑前至少1小時服用異煙肼。（3）抗凝血藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時應(yīng)用時，由于抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強。（4）與環(huán)絲氨酸同服時可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（如頭昏或嗜睡），需調(diào)整劑量，并密切觀察中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性征象，尤其對于從事需要靈敏度較高的工作的患者。（5）利福平與異煙肼合用時可增加肝毒性的危險性，尤其是已有肝功能損害者或為異煙肼快乙酰化者，因此在療程的頭3個月應(yīng)密切隨訪有無肝毒性征象出現(xiàn)。（6）異煙肼為維生素B6的拮抗劑,可增加維生素B6經(jīng)腎排出量,因而可能導(dǎo)致周圍神經(jīng)炎,因此使用異煙肼時維生素B6的需要量增加。（7）與腎上腺皮質(zhì)激素(尤其潑尼松龍)合用時,可增加異煙肼在肝內(nèi)的代謝及排泄,導(dǎo)致后者血藥濃度減低而影響療效,在快乙酰化者更為顯著,應(yīng)適當調(diào)整劑量。（8）與阿芬太尼（alfentanil）合用時，由于異煙肼為肝藥酶抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖(disulfiram)合用可增強其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，產(chǎn)生眩暈、動作不協(xié)調(diào)、易激惹、失眠等；與安氟醚合用可增加具有腎毒性的無機氟代謝物的形成。（9）與乙硫異煙胺或其他抗結(jié)核藥合用，可加重后二者的不良反應(yīng)。與其他肝毒性藥合用可增加本品的肝毒性，因此宜盡量避免。（10）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。（11）與苯妥英鈉或氨茶堿合用時可抑制二者在肝臟中的代謝，而導(dǎo)致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度增高，故異煙肼與兩者先后應(yīng)用或合用時，苯妥英鈉或氨茶堿的劑量應(yīng)適當調(diào)整。（12）與對乙酰氨基酚合用時，由于異煙肼可誘異肝細胞色素P-450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。（13）與卡馬西平同時應(yīng)用時，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平可誘導(dǎo)異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。（14）本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。
適應(yīng)人群
【孕婦及哺乳期婦女用藥】（1）本品可穿過胎盤，導(dǎo)致胎兒血藥濃度高于母血藥濃度。動物實驗證實異煙肼可引起死胎，在人類中雖未證實有問題，但孕婦應(yīng)用時必須充分權(quán)衡利弊。異煙肼與其他藥物聯(lián)合時對胎兒的作用尚未闡明。此外，在新生兒用藥時應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。（2）異煙肼在乳汁中濃度可達12mg/L,與血藥濃度相近；雖然在人類中尚未證實有問題，哺乳期間應(yīng)用仍應(yīng)充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。
【兒童用藥】嚴格按兒童用法用量使用。
【老年患者用藥】 50歲以上患者用本品引起肝炎的發(fā)生率較高。
其他
【檢查】 溶液的顏色 取本品5 瓶，加水10ml溶解后，與同體積的對照溶液（取
比色用重鉻酸鉀液3.0ml 與比色用硫酸銅液0.10ml，加水稀釋至250ml ）比較，不得更
深。
酸堿度、游離肼 照異煙肼項下的方法檢查，應(yīng)符合規(guī)定。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過1.0 ％（附錄Ⅷ L）。
無菌 取本品，分別加滅菌水制成每1ml 中含20mg的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ
H），應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合注射劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（附錄Ⅰ B）。
【含量測定】 取裝量差異項下的內(nèi)容物，混合均勻，精密稱取約0.2g，照異煙肼
項下的方法測定。每1ml溴酸鉀滴定液(0.016 67mol/L) 相當于3.429mg 的C6H7N3O。
【類別】 同異煙肼。
【藥物過量】
【規(guī)格】0.1g
【類別】 同異煙肼。
【貯藏】遮光，密閉保存。
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