漢防己甲素
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別名:
漢防己甲素 ,粉防己堿
外文名:
Tetrandrine
適應癥:
主要用于治療早期輕度高血壓，亦可用于重癥高血壓及高血壓危象。
用量用法:
口服：每次mg，1日3次。靜注：1次～180mg，1日2次。
目錄 |
藥理作用
抗過敏作用
卞如濂等經動物實驗表明，漢防己甲素能對抗過敏介質的作用與釋放。表現為對組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠哮喘及離體回腸平滑肌的痙攣性收縮具有抑制作用。其作用與劑量呈依賴性，用藥32、48ug/ml均對5-羥色胺增加大鼠皮膚血管通透性有顯著的抑制作用。另外，對右旋糖酐誘發大鼠腹腔大細胞釋放組胺也有明顯的抑制作用。根據上述結果提示，認為漢防己甲素既是一個過敏介質拮抗劑，又是一個過敏介質阻滯劑，對過敏反應具有可靠的對抗及治療作用。
抗心絞痛作用
金滿文等報道漢防己甲素對動物的乳頭肌，免心房及主動脈系等心血管方面均呈現不同的藥理作用。王岡等經動物實驗發現，此藥可使心肌收縮力降低，心動頻率減慢，擴張末梢血管，降低外周阻力，減輕心臟后負荷及降低心肌耗氧量，抑制興奮一收縮偶聯以及松弛血管平滑肌。對動物左心房肌收縮有頻率依賴性及膜電位依賴性的抑制作用，并具有明顯縮短動物心乳壯肌細胞動作電位時程，對慢反應動作電位幅度和時程均有明顯抑制作用。經對照實驗證明，其上述作用與慢通道阻滯劑維拉帕米的效應極相似，此效應呈劑量及時間依賴性。當藥濃度為30umol/L和100umoi/L，給藥后100min時，慢內向電流的峰值分別由給藥前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01，R如用漢防己甲素100umol/L對由二價陽離子Sr2+所介導的慢內向電流亦有明顯的抑制作用。結果提示，漢防己甲素為一良好的慢通道阻滯劑。
抗腫瘤作用
漢防己甲素是治療腫瘤的有效輔助藥物。王辨明曾用漢防己甲素合并小劑量放射藥物治療97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者，用藥近期有效率達61.25%，其中腫瘤小1/2以上的顯效率達31.95%，因此，認為漢防己甲素是治療肺癌的可靠抗癌增效藥物。經臨床觀察表明，此藥毒性低，副作用小，無其它抗腫瘤藥物引起的骨髓抑制作用。口服常用劑量為20~100mg,3次/d，并且遠期療效可靠，但其作用機理尚待進一步研究。
抗高血壓作用
胡國新等經臨床觀察表明，漢防己甲素的降壓效果顯著，注射后1min即發生降壓作用，5~10min達高峰，持續作用1.5~2h，其降壓作用與劑量呈依賴關系。另有人采用漢防己甲素治療270例高血壓患者（靜注256例，口服14例）均取得良好的降壓效果，總有效率達84.1%。目前認為其作用機理可能與外周阻力下降有關（曹永孝等 中國藥理學報）。另有作者認為取降壓機理與阻斷神經節有關（高浴等 中華內科雜志）。
其他作用
有人通過動物實驗觀察漢防己甲素對心肌梗塞作用，發現此藥可縮小心肌梗塞范圍。表現在心肌釋放的CPK酶較對照組少。另有報道，本藥具有較好的肌松作用，其機理可能與阻斷Υ運動神經源--肌梭系統有關。此外，漢防己甲素對白血病，神經性疼痛，心率失常等病亦有較好的治療作用。
注意事項
1.不良反應較輕、較少。少數病人服藥后出現輕度嗜睡、乏力、惡心、腹部不適，個別人服后大便次數增加，停藥后癥狀可緩解。
2.靜注部位可能發生疼痛或靜脈炎。
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