A+醫學百科 >> 明竹欣

【化學成份】 鹽酸伐昔洛韋(Valaciclovir)

性狀：

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

適應癥：

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發和復發的生殖器皰疹。本品在醫生的指導下，可用于阿昔洛韋的所有適應癥。

用法用量：

口服，一日二次，每次．3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10天。單純皰疹連續服藥7天。

禁忌：

對本品及阿昔洛韋過敏者及孕婦禁用。

【藥理作用】　

本品為阿昔洛韋的前體藥，進入體內水解為阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ(HSV-I)和單純皰疹病毒Ⅱ(HSV-Ⅱ)的抑制作用強，ED50為 137.43，121.54mg/kg，治療指數較阿昔洛韋高42.19%。對水痘-帶狀皰疹病毒(VZV)、EB病毒以及巨細胞病毒(CMC)有明顯的抑制作用。

明竹欣口服吸收迅速，在萬乃洛韋水解酶作用下水解為阿昔洛韋。后者在病毒特有的胸腺嘧啶核苷激酶(TK)作用下形成磷酸鹽，進而形成雙磷酸及三磷酸化合物。三磷酸阿昔洛韋通過抑制病毒DNA多聚酶，并在病毒DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，終止病毒DNA鏈的延伸，從而抑制病毒的復制。其對未感染的正常細胞不起作用，具有高度安全性。

【藥代動力學】　

明竹欣吸收非常迅速，5min血藥濃度達到峰值，水解半衰期為7～8 min，30～60 min后活性母體阿昔洛韋血濃度達峰值，明顯快于直接口服阿昔洛韋(90～120min)?？诜?a href="/w/%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6" title="生物利用度">生物利用度為(67±13)%，是阿昔洛韋的3～5倍。明竹欣吸收后，廣泛分布于全身14個組織，可達胃、小腸、肝、腎、皮膚等組織，尤以淋巴結、皮膚中的濃度最高，是治療病毒性皮膚病的首選藥物。代謝產物主要從尿液排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基阿昔洛韋占25%～30%，9-羥基甲氧甲基鳥嘌呤占11%～12%?？诜蜢o注相同劑量的明竹欣，未代謝的原藥分別占0.5%和6%，說明明竹欣更適合于口服給藥。

【化學名稱】　L-纈氨酸-2-［(2-氨基-1，6-二氫-6-氧代-911-嘌呤-9-基)甲氧基］乙基酯鹽酸鹽

【生產廠家】：四川明欣藥業有限責任公司

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