氮芥
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【別名】 安小辛;氮芥;恩比興;腫瘤良 ,雙氯乙基甲胺,恩比新,恩經(jīng)興, 鹽酸氮芥
【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard，Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2
【作用特點(diǎn)】 氮芥是最早用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表，它是一高度活潑的化合物。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，在中性或弱堿條件下迅速與多種有機(jī)物質(zhì)的親核基團(tuán)(如蛋白質(zhì)的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基羥基、磷酸根)結(jié)合，進(jìn)行烷基化作用。氮芥最重要的反應(yīng)是與鳥嘌呤第7位氮共價(jià)結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)的交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)。G1期及M期細(xì)胞對(duì)氮芥的細(xì)胞毒作用最為敏感，由G1期進(jìn)入S期延遲。大劑量時(shí)對(duì)各周期的細(xì)胞和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。該藥水溶液極不穩(wěn)定，進(jìn)入體內(nèi)作用迅速，在血中停留的時(shí)間只有0.5～1min，90%在1min內(nèi)由血中消失。24小時(shí)內(nèi)50%以代謝物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。
【適應(yīng)癥】 主要用于惡性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔積液。目前已很少用于其他腫瘤，對(duì)急性白血病無效。與長(zhǎng)春新堿(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及潑尼松(PDN)合用治療霍奇金病有較高的療效，對(duì)卵巢癌、乳腺癌、絨癌、前列腺癌、精原細(xì)胞瘤、鼻咽癌(半身化療法)等也有一定療效；腔內(nèi)注射用以控制癌性胸腹水有較好療效；對(duì)由于惡性淋巴瘤等壓迫呼吸道和上腔靜脈壓迫綜合征引起的嚴(yán)重癥狀，可使之迅速緩解。
【用量用法】 靜脈：快速推入每千克體重0．1mg，每周2～3次，總量30～60mg為1療程。 胸腹腔注射：每次～10mg，每周1次，一般不超過4～5次（以上均需稀釋后使用）。
【注意事項(xiàng)】 1.胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉等。 2.全身反應(yīng)有疲倦、乏力、頭昏、寒顫及發(fā)熱等。 3.骨髓抑制：白細(xì)胞及血小板總數(shù)下降，一般停藥2周左右可恢復(fù)。 4.局部反應(yīng)：對(duì)皮扶粘膜有刺激，可引起破潰，發(fā)皰、如漏于血管外可引起疼痛及局部壞死。 5.肝腎功能不全的病人應(yīng)慎用。
【相互作用】 烷化劑的耐藥性與DNA受損后的修復(fù)能力有關(guān)，咖啡因、氯喹可阻止其修復(fù)，故可增效。本品與氯霉素及磺胺類藥合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐劑如恩丹西酮或格拉司瓊等，減輕胃腸道反應(yīng)。
【規(guī)格】 針劑：每支5mg、10mg。
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