舍曲林
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【外文名】Sertraline Hydrochloride
【商品名】佐洛復（Zoloft）
【適應癥】 本品于1990年首次在英國上市，被批準為預防憂郁癥復發的唯一藥物，無鎮靜或興奮作用，無抗膽堿或單胺氧化酶抑制作用，能改善順應性作用。
【用量用法】
治療抑郁癥：一日1次，50mg/次，治療劑量范圍為一日mg～100mg。
治療強迫癥：開始劑量為一日一次，50mg／次，逐漸增加至一日mg～200mg，分次口服。
【劑型】片劑
【規格】50mg/片，100mg/片。
目錄 |
藥品特點
舍曲林由輝瑞公司研制的最新的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，是美國處方量最大的抗抑郁品牌藥。2000年舍曲林的銷售額為21.40億美元，2001年為23.66 億美元，2002年達27.42億 元，進入全球十強榜。1996年進入中國市場，2001年國內市場的銷售額 為2893萬元，占據抗抑郁藥市場的6％，2002年僅國內醫院的用藥金額即達3585萬元。
舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀，包括煩躁情緒，并能減輕持續性的疲勞癥狀以及焦慮狀態，在治療抑郁癥和焦慮障礙方面，療效顯著，安全性好，耐受性強，是當前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。與國內目前治療強迫癥的藥物氯丙咪嗪相比，舍曲林能克服其抑制神經遞質回收的專一性較差、副反應多，劑量大，耐受性差等缺點，是這一領域的換代新產品。此外，舍曲林還是第一個獲準用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。
藥理作用
舍曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺在攝取抑制劑，能導致動物體內5-羥色胺效應增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人類血小板對5-—羥色胺的攝取。在動物體內，舍曲林沒中樞興奮作用，因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取，因此它并不增強兒茶酚類神經介質的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林后可使腦內去甲腎上腺素受體下調，這與臨床其他抗郁郁藥物作用相一致。
與三環類抗郁郁藥物不同，舍曲林在治療郁郁癥和強迫癥的臨床對照研究中并不引起體重增加，某些病人可能出現體重減輕。
藥代動力學
男性每日口服鹽酸舍曲林一次-200mg，舍曲林表現出用藥劑量成正比的要帶動力學特性，連續用藥14天，服藥4.5-8.4小時人體用藥濃度達峰值。青少年和老年人的要帶動力學參數與18-65歲間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩定態濃度，在這個過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約為舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗郁郁模型體內有藥理活性，它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型從尿中排出。
食物對舍曲林的生物利用度無明顯影響。
服用注意事項
（1）副作用少，偶見惡心、嘔吐、口干、射精困難、消化不良等。
（2）對本品高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。
（3）服用本品者不應駕駛車輛或操作機器。
（4）不宜與MAOI合用
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