左卡尼汀
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【化學(xué)名】(R)-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內(nèi)鹽
【英文名】Levocarnitine Oral Solution
【性狀】本品為無色的澄明液體；微香，味甜。
【簡介】
是食物的組成成份，廣泛存在于自然界中，山羊肉中含量最高，約為2.1g/kg，而植物性食物中含量極少甚至沒有，被認(rèn)為是類維生素的營養(yǎng)素。人體本身也能合成左旋肉毒堿，成人體內(nèi)約有20克左旋肉毒堿，主要分布于心肌、骨骼肌中。
歷史
早在1905年，俄國的Gulewitsch和Krimberg就從牛肉漬計(jì)中發(fā)現(xiàn)了肉毒堿。1927年，Tomita和Sendju確定了化學(xué)結(jié)構(gòu)。1948年，F(xiàn)raenkel發(fā)現(xiàn)黃粉蟲（Tenebrio molitor）幼蟲的生長需要一種生長因子，并將其命名為維生素BT。1952年Carter等確證了維生素BT即為肉堿。從1953年開始肉堿列在美國《化學(xué)文摘》中Vitamin BT的索引欄目下。1958年，F(xiàn)ritz發(fā)現(xiàn)左旋肉毒堿能促進(jìn)線粒體對(duì)脂肪的代謝速率，并明確了左旋肉毒堿在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人體必需營養(yǎng)物質(zhì)。1973年，Engel報(bào)道首例肉毒堿缺乏病例，并用肉毒堿治療。八十年代，肉堿毒作為商品在國外上市，并被收入《美國藥典》第22版，直至1984年才明確左旋肉毒堿是一種很重要的營養(yǎng)劑。1985年在芝加哥召開的國際營養(yǎng)學(xué)術(shù)會(huì)議上將左旋肉毒堿指定為"多功能營養(yǎng)品"。1998年，法國規(guī)定肉毒堿可作為營養(yǎng)劑。1989年法國又重申其可作為多用途營養(yǎng)劑。1993年，美國食品藥物管理局（FDA）專家委員會(huì)認(rèn)為左旋肉毒堿是"公認(rèn)安全無毒"的。1994年德國衛(wèi)生部規(guī)定肉毒堿使用量無需規(guī)定上限。1996年，中國第十六次全國食品添加劑標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù)委員會(huì)，允許在飲料、乳飲料、餅干、固體飲料、乳粉中使用左旋肉毒堿。目前，世界上已22個(gè)國家和地區(qū)在嬰兒奶粉中加入左旋肉毒堿。左旋肉毒堿經(jīng)各國安全性試驗(yàn)，證明是安全的，唯一的副作用就是短暫性腹瀉。
藥物說明
【藥理毒理】左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中必需的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。它既能將長鏈脂肪酸帶進(jìn)線粒體基質(zhì)，并促進(jìn)其氧化分解，為細(xì)胞提供能量，又能將線粒體內(nèi)產(chǎn)生的短鏈脂酰基輸出。 本品的補(bǔ)充可緩解其因體內(nèi)缺乏引起的脂肪代謝紊亂、骨骼肌和心肌等組織的功能障礙。
【藥代動(dòng)力學(xué)】一次口服0.5g，健康受試者血漿最大濃度為48.5μmol/L。單一口服或靜脈給予左卡尼汀0.5～2g，對(duì)健康受試者，其生物半衰期大約為2～15小時(shí)。左卡尼汀不與血漿蛋白結(jié)合。
左卡尼汀的排泄途徑取決于給藥的途徑，靜脈注射12小時(shí)內(nèi)從尿中回收大約70％，24小時(shí)內(nèi)大約80％。口服給藥，尿中回收10％。
【適應(yīng)癥】用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性腎衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。
【用法和用量】口服，用餐時(shí)服用。成人每日g，分～3次服用；兒童起始劑量每公斤體重50mg，根據(jù)需要和耐受性緩慢加大劑量，通常劑量為每公斤體重50～100mg(最大劑量一天不超過3g)。
【不良反應(yīng)】偶有口干、胃腸道輕度不適，停藥后可自行消失。
【禁忌】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】用胰島素或口服降糖藥物治療的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品時(shí)，可能引起低血糖現(xiàn)象，因此，這些患者在接受治療中血糖應(yīng)當(dāng)保持在經(jīng)常控制的數(shù)值以內(nèi)。
本品含有少量乙醇，對(duì)乙醇過敏的病人慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
【規(guī)格】
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】暫定二年。
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