小檗堿
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小檗堿又稱黃連素。一種常見的異喹啉生物堿，分子式C20H18NO4。它存在于小檗科等四個科十個屬的許多植物中。1826年M.-E.夏瓦利埃和G.佩爾坦從Xanthoxylonclava樹皮中首次獲得。小檗堿為一種季銨生物堿。從乙醚中可析出黃色針狀晶體；熔點145°C；溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1:30。
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藥物名稱
小檗堿，英文名Berberine，中文別名黃連素、小蘗堿、小檗鹼，英文別名BerberineHydrochloride、BerberineSulphate，別名黃連素、小蘗堿、小檗鹼、BerberineHydrochloride、BerberineSulphate，西醫藥物。
藥物簡介
小檗堿對溶血性鏈球菌，金黃色葡萄球菌，淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用，
并有增強白血球吞噬作用，對結核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，對大鼠的阿米巴菌也有抑制效用。小檗堿在動物身上有抗箭毒作用，并具有末梢性的降壓及解熱作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等，對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效。中醫常用黃連、黃柏、三顆針及十大功勞等作清熱解毒藥物，其中主要有效成分即小檗堿。
藥理作用
抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鏈球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾桿菌、傷寒桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鉤端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀內皮系統的吞噬能力。痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、金葡菌等極易對本品產生耐藥性。本品與青霉素、鏈霉素等并無交叉耐藥性。
動力學
口服吸收差。注射后迅速進入各器官與
組織中，血藥濃度維持不久。肌注后的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滯留的時間短暫，24小時后僅剩微量，絕大部分藥物在體內代謝清除，48小時內以原形排出僅占給藥量的5％以下。近據報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附著在人體細胞上，而起治療作用。本品對螺旋桿菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。
適應癥
主要用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等腸道感染、眼結膜炎、化膿性中耳炎等有效。近來還發現本品有阻斷α-受體，抗心律失常作用。
用法用量
口服一次—0.3g，一日3次。外用及局部應用藥物濃度為0.6—1.0％。嚴禁靜脈給藥。
不良反應
1、口服不良反應較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后即消失。
2、靜脈注射或滴注可引起血管擴張、血壓下降、心臟抑制等反應，嚴重時發生阿斯綜合征，甚至死亡。中國已宣布淘汰鹽酸小檗堿的各種注射劑。少數人有輕度腹或胃部不適,便秘或腹瀉.
禁忌
雖然兒童可以應用，但遺傳性6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童屬禁忌，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。
制劑
鹽酸小檗堿片(1)0.05g(2)0.1g口服,一次-0.4g,一日3次抗心律失常,一次-1g,一日3次片劑：每片0.025g；0.05g；0.1g。膠囊劑：每膠囊0.1g。
降血脂研究
中國國科學家與臨床醫師聯手，從分子水平揭開了小檗堿（黃連素）降低血中膽固醇和甘油三酯的奧秘。研究成果近日發表在世界權威雜志《自然醫學》（《NatureMedicine》）上，受到國際同行的高度重視和評價，這是發掘祖國醫藥寶庫中的一個重要事件，標志著中國天然藥物研究正逐步獲得領先世界的成就。
在國家自然科學基金委員會的大力支持下，由中國醫學科學院醫藥生物技術研究所所長蔣建東博士領導的課題組經過多年攻關，從基因序列、細胞、動物實驗以及臨床治療等多個層面和角度，對小檗堿降低血中膽固醇和甘油三酯的藥理作用、藥效和分子機理進行了系統研究。他們發現，小檗堿是在基因轉錄后水平上，通過作用于3＇UTR區域穩定低密度脂蛋白受體的mRNA（信使核糖核酸）來降低血脂的，與目前使用的他汀類降血脂藥物的作用機理完全不同。這在理論上為尋找新型降血脂藥物提供了新的分子靶點。
臨床研究表明，口服小檗堿（三個月每日1克）可以使高血脂病人的膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20％～35％，這一結果進一步被高血脂金色倉鼠模型動物實驗所證實。課題組骨干、南京市第一醫院魏靜醫師和來自美國加州帕拉爾托榮軍醫院的華裔科學家劉敬文博士均表示，小檗堿可能成為他汀類藥物的替代藥，并有望用于與他汀類藥物聯合治療心血管疾病。
治療糖尿病
據《糖尿病》雜志8月刊的一篇報道稱，對鼠的研究結果表明，從植物提煉的小檗堿可能通過刺激一磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶活性來減少體重，改善葡萄糖耐量。
韓國漢城國立大學的JaeB.Kim博士和他的同事們寫道，前期工作表明，東方本草的重要成分之一小檗堿對肥胖和糖尿病有正面作用。為進一步調查，研究者給肥胖和糖尿病小鼠服用小檗堿，結果，在不改變飲食的情況下，些小鼠體重減少，葡萄糖耐量顯著改善。
此外，小檗堿還可減少高脂肪飲食的Wistar鼠的體重和血漿甘油三酯，并改善胰島素活性。進一步實驗顯示，小檗堿可激活脂肪細胞和肌細胞的AMP激酶，誘導與其活性有關的不同代謝的影響。
研究者稱，小檗堿可有效增加脂肪燃燒，同時，還可減少脂肪合成。
調節血脂
天然藥物成分小檗堿不僅可用于細菌性痢疾的治療，而且被發現具有調節血脂的作用。這項由中國醫學科學院醫藥生物技術研究所領導的綜合研究項目“小檗堿治療高膽固醇血癥的基礎、臨床研究及類似物或前藥的開發”不久前獲得第七屆“德彪-CCRF中國獎”一等獎。
植物藥物黃連的有效化學單體成分小檗堿在我國應用于臨床已有很長時間，主要作為非處方藥物治療細菌性痢疾。該所研究組及參加單位在工作中發現：小檗堿在體外能顯著上調肝細胞低密度脂蛋白受體（LDLR）的表達。進一步的研究顯示，小檗堿的作用是在轉錄后水平，通過激活細胞的胞外信號調節激酶來發揮作用，與目前臨床常用的他汀類降膽固醇藥物機理完全不同。臨床應用表明，小檗堿用于治療高血脂患者療效良好，還適用于肝功能障礙的病人，安全性好，無他汀類藥物的不良反應。這項研究結果發表后被歐美多個研究單位和醫院證實，并受到國內外病人的接受和好評，使小檗堿成為很有前景的降血脂藥物。
項目組的專家表示，這一藥物新作用的再發現，為中國傳統藥物小檗堿賦予了全新的意義和價值。目前，小檗堿的工作正在深入進行中，并進一步注重新改造的優化物，探索在該領域理論與應用上的突破。
鞣酸膜
英文名BerberineTannatePellicles，類別西醫藥物。
藥理作用
抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑制作用，其中對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒沙門菌、白喉桿菌等具有較強抑制作用。對阿米巴原蟲也有一定作用。體外試驗證實本品能增強白細胞及肝臟網狀內皮系統的吞噬能力。鞣酸能沉淀蛋白質，有收斂止血的作用。本品為黃色薄膜；無臭，無味。
動力學
本品為局部用藥，只有少量經粘膜吸收。
適應癥
用法用量
窺器暴露宮頸，消毒棉球擦去陰道分泌物及宮頸粘液，取藥膜，貼于宮頸糜爛面，一次～2片，一日1次。
不良反應
偶有陰道燒灼感及分泌物增加，繼續治療隨病情好轉而逐漸消失。
禁忌
對本品過敏患者禁用。
注意事項
1、使用本品應避開月經期、房事。
2、使用過程中若出現過敏反應或有明顯刺激反應產生時，應立即停藥。
3、長期大量使用經局部吸收后，可產生與口服給藥相同的作用，即有惡心、嘔吐，可引起溶血性貧血而導致黃疸。本品可引起溶血性貧血，因此遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。孕婦及哺乳期婦女慎用。
鹽酸膠囊
英文名BerberineHydrochlorideCapsules，西醫藥物。
藥理作用
本品為抗菌藥。抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑制作用，其中對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、霍亂弧菌、腦膜炎奈瑟菌、志賀菌屬、傷寒桿菌、白喉桿菌等具有較強抑制作用。對阿米巴原蟲也有一定作用。本品為膠囊劑。
動力學
口服吸收差。
適應癥
用法用量
口服 一次～0.3g，一日3次。
不良反應
較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后即消失。
禁忌
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童及對本品過敏患者禁用。
注意事項
本品可引起溶血性貧血導致黃疸。因本品可引起溶血性貧血導致黃疸，故葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的兒童禁用。尚缺乏資料，孕婦及哺乳期婦女應慎用。
糖尿病治療
據《糖尿病》雜志8月刊的一篇報道稱，對鼠的研究結果表明，從植物提煉的小檗堿可能通過刺激一磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶活性來減少體重，改善葡萄糖耐量。
韓國漢城國立大學的JaeB.Kim博士和他的同事們寫道，前期工作表明，東方本草的重要成分之一小檗堿對肥胖和糖尿病有正面作用。為進一步調查，研究者給肥胖和糖尿病小鼠服用小檗堿，結果，在不改變飲食的情況下，這些小鼠體重減少，葡萄糖耐量顯著改善。
此外，小檗堿還可減少高脂肪飲食的Wistar鼠的體重和血漿甘油三酯，并改善胰島素活性。進一步實驗顯示，小檗堿可激活脂肪細胞和肌細胞的AMP激酶，誘導與其活性有關的不同代謝的影響。
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