富路通
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【藥品名稱】
商品名:富路通
【成份】
本品主要成分為尼麥角林。
【性狀】
本品10mg為白色薄膜衣片,30mg為黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】
本品為半合成麥角堿衍生物。具有α-受體阻滯作用和擴(kuò)血管作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)的傳導(dǎo),加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)的合成,善腦功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡?a href="/index.php?title=%E7%BB%9D%E5%AF%B9%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6&action=edit&redlink=1" class="new" title="絕對(duì)生物利用度(尚未撰寫(xiě))" rel="nofollow">絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產(chǎn)物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(90%)與血漿蛋白結(jié)合,對(duì)血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標(biāo)記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給[3H]和[14C]標(biāo)記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進(jìn)行研究,對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較,結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后,輕度、中度或嚴(yán)重的腎功能不全的患者,與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。在國(guó)內(nèi)進(jìn)行了生物利用度試驗(yàn),12名健康受試者口服國(guó)產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時(shí),峰時(shí)間和峰濃度分別為2.7±1.2小時(shí)和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國(guó)產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時(shí),峰時(shí)間和峰濃度分別為2.6±1.1小時(shí)和102.8±30.5μg/ml。
1、改善腦動(dòng)脈硬化及腦中風(fēng)后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(反應(yīng)遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。
2、急性和慢性周?chē)h(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合征、其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆,尤其在早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知、記憶等有改善,并能減輕疾病嚴(yán)重程度。
【用法和用量】
口服,勿咀嚼。每日~60mg,分~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時(shí)間,至少六個(gè)月;由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。
未見(jiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)道。可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗(yàn)中,可觀察到血液中尿酸濃度升高,但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時(shí)間無(wú)相關(guān)性。
【禁忌】
本品不適用于下述情況:近期心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙、出血傾向和對(duì)尼麥角林過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無(wú)影響,但對(duì)敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓。慎用于高尿酸血癥的患者或有痛風(fēng)史的患者。腎功能不全者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用,必需使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處!
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示,本藥不用于孕婦及哺乳婦女。
【兒童用藥】
根據(jù)目前的適應(yīng)癥,本藥不用于兒童。
【老年患者用藥】
藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明,成人與老年病人的劑量與給藥方法沒(méi)有差別。
【藥物相互作用】
尼麥角林片可能會(huì)增強(qiáng)降血壓藥的作用。由于尼麥角林是通過(guò)CYTP4502D6代謝,不排除與通過(guò)相同代謝途徑的藥物有相互作用。
攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時(shí)下降。一般不需治療,平臥休息幾分鐘即可。罕見(jiàn)的病例有大腦與心臟供血不足,建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測(cè)下,給予擬交感神經(jīng)藥。
【貯藏】
遮光,密封保存。
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