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哈力多

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通用名】:癸酸氟哌啶醇注射液

【商品名稱】:哈力多

【英文名】:HaloperidolDecanoateInjection

【主要成分】:

本品主要成分及其化學名稱為:癸酸氟哌啶醇,其化學名為:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮癸酸酯。

【性狀】本品為淡琥珀色稍帶粘性的液體。

【藥理作用】

本品為氟哌啶醇的長效酯類化合物,在體內水解為氟哌啶醇而發揮作用。抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體,并可促進腦內多巴胺的轉化有關。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷a-腎上腺素受體膽堿受體作用較弱。

【藥代動力學】

深部肌內注射后迅速水解為氟哌啶醇,于4~11天達峰值,重復給藥2~3個月,血藥濃度穩態,t1/2約3周,主要經肝臟代謝。大約22%由膽汁排出,約20%可重吸收進入肝腸循環,約40~60%經糞便排出,約30~40%經尿排泄,體內消除緩慢。

【適應證】急、慢性精神病的維持治療。

【用法用量】肌內注射,一次mg~100mg,每2~4周注射一次。

不良反應

1.錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。在減量或應用抗膽堿藥時可減輕或消失。

2.可出現口干視物模糊乏力便秘、出汗等。

3.可引起血漿泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房月經失調閉經

4.少數病人可能引起抑郁反應。

5.少見不良反應有低血壓白細胞減少肝功能異常心電圖異常

6.偶見過敏性皮疹及惡性癥狀群。

7.注射局部不適、疼痛或硬結

【禁忌】

基底神經節病變,帕金森病,嚴重中樞神經抑制狀態者,骨髓抑制青光眼,重性肌無力及對本品過敏者禁用。

【注意事項】

1.下列情況時慎用:(1)嚴重心臟病。(2)藥物引起的急性中樞神經抑制。(3)癲癇。(4)肝腎功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲狀腺腫。 (7)肺功能不全。(8)尿潴留

2.治療期間應定期檢查血常規,尤其是白細胞計數肝功能心電圖

3.注射液顏色改變或有沉淀時禁止使用。

4.本品不能靜脈注射

5.長期大量在同一部位注射時,肌肉可出現硬結,應注意更換注射部位。

【相互作用】

1.與乙醇和其他中樞神經抑制藥合用,中樞神經抑制增強。

2.與苯丙胺合用,可降低后者的作用。

3.與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時,可改變癲癇的發作形式,但不能使抗驚厥藥增效。

4.與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓。

5.與抗膽堿藥物合用時,有可能使眼壓增高。

6.與腎上腺素合用,由于阻斷了α-腎上腺素受體,使β受體的活動占優勢,可導致血壓下降。

7.與鋰鹽合用時,需注意觀察神經毒性與腦損傷。

8.與甲基多巴合用,可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙

9.與卡馬西平合用,本品的血藥濃度可降低,效應減弱。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用。

【兒童用藥】慎用。

【老人用藥】慎用。

藥物過量

藥物過量可出現高熱反應、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。應視病情采取相應的對癥治療及支持療法

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