吲哚美辛緩釋片
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通用名： 吲哚美辛緩釋片
曾用名：
英文名： INDOMETACIN SUSTAINED RELEASE TABLETS
拼音名： YINDUOMEIXIN HUANSHEPIAN
目錄 |
主要成分
本品主要成分是吲哚美辛，其化學名為2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。
分子式：C19H16ClNO4
分子量：357.79
藥品類別
解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
適應癥
適用于類風濕關節炎、風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎及痛風急性發作期，緩解癥狀。
性狀
藥理毒理： 本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用，其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經沖動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。
藥代動力學： 本品為緩釋片，緩慢吸收，5～6小時后，血藥濃度達高峰，血藥濃度變化比較平穩。吸收入血后，約有99％與血漿蛋白結合。在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環。60％從腎臟排泄，其中10 ％～20％以原形排出；33％從膽汁排泄，其中1.5％為原形藥；在乳汁中也有排出(每天可達0.5～2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法用量
口服。一次mg，一日1次；或一次mg，一日2次；或遵醫囑。類風濕病人開始時服用50~75mg，一日1次，一周后逐漸增加用25～50mg,以達到滿意的效果。每日最大劑量不得超過200mg。 急性病情，如：痛風性關節炎，開始時服用100mg，一日1次，以后為75mg，一日2次，以控制疼痛，然后迅速減量并停止服藥。
不良反應： 本品的不良反應較多。①胃腸道：出現消化不良，腹瀉、胃痛，胃燒灼感，惡心反酸等癥狀者有12.5％～14％。出現潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％； ②神經系統：出現頭痛、頭暈、眩暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；③腎：出現血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見： ④各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)，⑤造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；⑥過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。
注意事項
（1）交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎藥過敏者也可能對本品過敏． （2）對診斷的干擾：本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停藥后此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高．（3）下列情況應慎用：①活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及其他上消化道疾病及病史者禁用；②癲癇，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；⑧本品能導致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用；④本品由肝臟代謝，經腎臟排泄，對肝腎均有一定毒性。故肝、腎功能不全時應慎用或禁用；⑤因本品可使出血時間延長．加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用； ⑧對本品過敏或對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏，有血管性水腫或支氣管痙攣時禁用．（4） 用藥期間應定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；②長期用藥者應定期進行眼科檢查，本品能導致角膜沉著及視網膜改變(包括黃斑病變)。遇有視力模糊時應立即作眼科檢查．（5）為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。
兒童用藥： 禁用。?
老年患者用藥： 老年患者易發生毒性反應，應慎用。
藥物相互作用： （1）與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟毒副反應，與其他非甾體抗炎藥同用時消化道潰瘍的發病率增高。（2）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時并不能加強療效，而胃腸道副作用則明顯增多，由于抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向： （3）飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。（4）與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高(因抑制從腎臟的清除)而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。 （5）與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強．同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。（6）本品與胰島素或口服降糖藥合用，可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。（7）與呋塞米同用時，可減弱后者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由于抑制了腎臟內前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性(plasma rennin activity，PRA)增強的作用，對高血壓病人評議其PRA的意義時應注意此點。（8）與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質血癥)。（9）本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致后二者血藥濃度增高，因而毒性增加。（10）丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除．增高血藥濃度，使毒性增加，合用時須減量。（11）與秋水仙堿、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。（12）與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血藥濃度增高，毒性加大。（13）本品可使甲氨喋呤血藥濃度增高，并延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨喋呤治療，應于24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。（14）與抗病毒藥齊多夫定(zidovudine)同用時，可使后者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。
藥物過量： 用量過大(尤其是每日超過150mg時)容易引起毒性反應，而治療效果并不先相應增加。
貯藏： 遮光，密封保存。
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