去羥肌苷
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別名
外文名
Didanosine, Videx
規(guī)格
25、50、100、150和200 mg等規(guī)格，每片中所含的緩沖劑為碳酸鈣和氫氧化鎂，此外尚含無活性成分天冬酰胺、山梨醇、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸鎂等。 去羥肌苷緩沖粉劑為單劑量，兒童安全的鋁箔包裝，有100、167和250 mg幾種規(guī)格，內含枸櫞酸-磷酸緩沖劑（包括磷酸氫二鈉、枸櫞酸鈉和枸櫞酸）和蔗糖。去羥肌苷小兒口服粉劑有4盎司和8盎司兩種玻璃瓶裝規(guī)格，分別含有2 g和4 g去羥肌苷藥粉?！ ?/p>
藥理作用
能抑制HIV的復制。在細胞酶的作用下轉化為具有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP)，為人類免疫缺陷病毒(HIV)復制抑制劑。其作用機制與齊多夫定相似。去羥肌苷吸收迅速，口服給藥后一般在0.25-1.5 hr內達血藥峰濃度?！ ?/p>
適應證
與其他抗病毒藥物聯(lián)合使用，用于治療Ⅰ型HIV感染。 艾滋病的治療
不良反應
本品的嚴重毒性是胰腺炎，其他重要的毒性還有乳酸性酸中毒，脂肪變性重度肝腫大，視網膜病變和和視神經炎，以及外周神經病變。在臨床實驗中，發(fā)生率較高的不良反應有腹瀉、神經病變、皮疹/瘙癢、腹痛、胰腺炎、頭痛、惡心、嘔吐。在臨床實驗中，發(fā)生率較高的實驗室異常有 ：SGPT或SGOT升高（大于正常上限值的5倍）、堿性磷酸酶升高（大于正常上限值的5倍）、淀粉酶升高（大于正常上限值的1.4倍）、尿酸升高（>12 mg/dl）、膽紅素升高（大于正常上限值的2-2.6倍）、脂肪酶升高（大于正常上限值的2倍）。臨床：全身反應-脫發(fā)、過敏反應、無力、疼痛、寒戰(zhàn)和發(fā)熱。消化系統(tǒng)-厭食、消化不良和腹瀉。外分泌腺-胰腺炎、唾液腺炎、腮腺腫大、口干、眼干。造血系統(tǒng)-貧血、白細胞缺乏癥、血小板缺乏癥。肝臟-乳酸性酸中毒和肝臟脂肪變性，肝炎和肝功能衰竭。代謝-糖尿病、高血糖或低血糖。肌肉骨骼系統(tǒng)-肌肉疼痛（伴有或不伴有肌酸磷酸激酶升高）、引起腎功能衰竭而需血液透析的橫紋肌溶解，關節(jié)痛和肌肉病變。兒童中發(fā)生的不良反應及嚴重的實驗室檢查異常的類型和發(fā)生率均與成人的相同?！ ?/p>
相互作用
藥物的相互作用研究表明，本藥與daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、nevirapine、雷尼替丁、利福布丁、利托那韋、司坦夫定、磺胺甲惡唑、甲氧芐啶和齊夫多定，在藥代動力學上均無臨床相互作用。
用法用量
成人 ：體重≥60 kg者，片劑的推薦劑量為200 mg bid或400 mg qd，緩沖粉劑為250 mg bid。體重<60 kg者，片劑的推薦劑量為125 mg bid或250 mg qd，緩沖粉劑為167 mg bid。兒童 ： 推薦劑量為120 mg/m2，每日2次。兒童每日1次的治療方案尚未確定。本藥應在餐前至少30分鐘給藥，或在進食2小時后空腹服用。無論是每日1次還是每日2次，為提供足夠的緩沖液以防止去羥肌苷在胃內被酸降解，每次至少應服用2片相應的劑量。200 mg規(guī)格的片劑只用于每日1次治療方案。為避免胃腸道不良反應，每次用量不應超過4片。腎功能損害者 推薦劑量如下 ：肌酐清除率>60 mL/分，體重≥60 kg者，給予片劑400 mg qd或200 mg bid（緩沖粉劑250 mg bid），體重<60 kg的患者，給予片劑250 mg qd或125 mg bid（緩沖粉劑167 mg bid） ；肌酐清除率為30-59 mL/分，體重≥60 kg的患者，給予片劑200 mg qd或100 mg bid（緩沖粉劑100 mg bid），體重<60 kg的患者，給予片劑150 mg qd或75 mg bid（緩沖粉劑100 mg bid） ；肌酐清除率10-29 mL/分，體重≥60 kg者，給予片劑150 mg qd（緩沖粉劑167 mg qd），體重<60 kg的患者，給予片劑或緩沖粉劑100 mg qd ；肌酐清除率<10 mL/分，體重≥60 kg的患者，給予片劑或緩沖粉劑100 mg qd，體重<60 kg的患者，給予片劑75 mg qd（緩沖粉劑100 mg qd）。對兒童腎功能損害者，尚無實驗數(shù)據(jù)表明需調整劑量，但可考慮減少劑量或延長用藥間隔。連續(xù)腹膜透析或血液透析的病人建議使用?常規(guī)用量。血液透析后，不需要再補充給藥。 本藥用藥過量尚無已知的解毒藥。在I期臨床研究中，初始劑量為目前推薦劑量的10倍，發(fā)生的毒性有 ：胰腺炎、外周神經病變、腹瀉、高尿酸血癥和肝功能減退。去羥肌苷不能通過腹膜透析排出，而血液透析能排出少量去羥肌苷。 咀嚼/分散片 ：成人 片劑應充分咀嚼，或在服用前溶解在至少1盎司的水中，攪拌直至完全混勻，立即飲用全部溶液。若需要另外調味，溶液可用1盎司的蘋果汁稀釋，服用前再次攪拌后立即服用。加有蘋果汁的溶液在室溫17-23oC可穩(wěn)定1小時?？诜彌_粉劑 ： 將藥粉倒入4盎司飲用水中，攪拌2-3分鐘直至完全溶解，立即服用。不要加果汁或其他酸性溶液。小兒口服緩沖粉劑 ：首先必須將藥粉配成20 mg/mL的初始溶液，再加入抗酸成分，使最終濃度為10 mg/mL。步驟如下 ：在藥瓶中，2 g或4 g藥粉分別加入100 mL或200 mL純水，配成20 mg/mL的初始溶液，立即把1份20 mg/mL的初始溶液或是和雙倍濃度的Mylanta溶液混合，或是用Mylanta TC混懸液配制成10 mg/mL的終混合液。此混合液應分裝于大小合適的密閉玻璃或塑料容器（HDPE、PET或PETG）中，置于冰箱內保存，2-8oC下最多可存放30天。每次使用前應輕搖，使混合液充分混勻?！ ?/p>
注意事項
對去羥肌苷和其他配方成分有明顯過敏的患者禁用。 胰腺炎 合用司坦夫定的患者，無論是否合用羥基脲，發(fā)生胰腺炎的可能性較大。有胰腺炎危險因素的患者，盡量避免使用本藥，必需使用時，務必謹慎。腎功能損害的患者，若劑量不作調整，也較容易發(fā)生胰腺炎。胰腺炎的發(fā)生率與劑量有關.高劑量時，發(fā)生率為13％（5/38）。兒童患者出現(xiàn)胰腺炎的癥狀和體征時，應暫停使用本品，一旦確診為胰腺炎，應禁用去羥肌苷。乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大些情況多發(fā)生在女性，肥胖和長期的核苷攝入可能是引起上述情況的危險因素。若有患肝臟疾病的危險因素，患者應慎用本藥。因這些情況也發(fā)身于無危險因素的患者，所以用藥時也需密切監(jiān)測臨床或實驗室檢查結果，一旦出現(xiàn)乳酸酸中毒或明顯的肝毒性（包括肝腫大和脂肪變性，轉氨酶可能不升高），應暫緩治療。視網膜病變和視神經炎在成人和兒童患者中，均有視網膜病變和視神經炎發(fā)生。服用本藥的患者應定期接受視網膜檢查。外周神經病變服用本品治療的病人可出現(xiàn)外周神經病變，表現(xiàn)為手足麻木刺痛。HIV感染的晚期患者、有神經病變病史，以及同時使用如司坦夫定等神經毒性藥物的患者，較易發(fā)生外周神經病變。如在療程中發(fā)生了外周神經變的癥狀，待中毒癥狀消退后，患者仍能耐受減量的本藥治療。重復使用本藥治療后，若再出現(xiàn)外周神經病變，需考慮完全停止本藥治療。苯丙酮尿癥患者 ：每片去羥肌苷咀嚼/分散片中含苯丙氨酸36.5 mg。限制鈉鹽攝入量的患者 ：去羥肌苷緩沖粉劑單劑量包裝含1380 mg的鈉。腎功能損害患者（肌酐清除率<60 mL/分） ：因藥物的清除率降低，較易發(fā)生毒性反應，因此，對這類患者應減少本藥的用量。去羥肌苷分散片含8.6 mEq的鎂，若長期使用，會加重患者的鎂負荷。肝功能損害患者 ：肝功能的減退是否影響去羥肌苷的藥代動力學尚不明確，使用本藥時應監(jiān)測其毒性。另外，本藥與無癥狀高尿酸血癥相關，若不能降低血中的尿酸濃度，必須暫停使用本藥。應告知患者，去羥肌苷與其它有相似毒性的藥物合用時，其不良反應比單用本藥易發(fā)生。與某些藥物合用或飲酒，可能增加本藥的毒性。為保證胃內的酸中和，每次至少應服用2片，但不宜超過4片，避免過多的抗酸成分引起胃腸道副作用。另外，還應告知患者，本藥并不能治愈HIV感染，患者仍可能繼續(xù)發(fā)展產生與艾滋病或ARC相關的疾病，包括機會致病菌感染。另外，本藥也不能預防HIV通過性接觸或血液污染而造成傳染?！ ?/p>
其它
【規(guī)格】片劑:100mg,25mg/片。
通用名:Didanosine(ddI)去羥肌苷
注冊名:Videx
中文名:惠妥滋
藥理作用:為核苷類逆轉錄酶抑制劑。化學成分為2’，3’雙脫氧肌苷。半衰期：1.6小時；腦脊液與血清濃度比為0.2。
藥物劑型：口服，包括粉劑和咀嚼片，粉劑有100mg、167mg、250mg，咀嚼片有100mg、150g、200mg。
用法用量：每次～200mg 每日二次；體重>60kg 400mg 每日一次，體重<60kg每次mg每日一次。
注意事項：空腹服藥，每劑2片嚼服，或溶于>30ml水中口服，避免過量飲酒
副作用：末梢神經炎、胰腺炎、腹瀉、皮疹、頭痛、發(fā)燒、惡心，有胰腺炎史或嗜酒者慎用
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