單唾液酸四己糖神經節苷脂
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藥物名稱： 單唾液酸四己糖神經節苷脂
商品名：施捷因 GM1
英文名稱：Monosialotetrahexosylganglioside
藥物說明：注射劑：20mg：2ml、100mg：5ml。
主要成分：采用短桿菌屬(Brevibacterium sp.)QL-1株，通過微生物轉化方法，將神經節苷脂提取物中的其它組份發酵分解轉化成GM1。
性狀特征： 暫無
分子式:C73H131N3O31
目錄 |
藥理毒理
神經節苷脂（Gangliosides）是含唾液酸的糖神經鞘脂，存在于哺乳類動物細胞膜，神經系統中含量尤其豐富，是神經細胞膜的組成成分，在神經發生、生長、分化過程中起必不可少的作用，對于損傷后的神經修復也非常重要，具有促進神經再生、促進神經軸突生長和突觸形成、恢復神經支配功能；改善神經傳導、促進腦電活動及其它神經電生理指標的恢復；保護細胞膜、促進細胞膜各種酶活性恢復等作用。
GM1是最重要的神經節苷脂之一，在中樞神經系統病變的治療中起重要作用。GM1 除具有上述神經節苷脂的共同作用外，還可以通過維持中樞神經細胞膜上的Na+ -K+-ATP酶及 Ca2+ -Mg2+-ATP酶的活性，起到維持細胞內外離子平衡、減輕神經細胞水腫、防止細胞內Ca2+ 積聚的作用；GM1可以對抗興奮性氨基酸的神經毒性作用，減少自由基對神經細胞的損害等。因此，GM1具有促進神經重構（神經重塑，神經可塑性，Neuroplasticity）的作用，即通過促進各種形態、生化、組化、神經生理及行為參數的改善，最終可以加速神經修復，最大程度地恢復原有的神經功能。
GM1能促進多種原因引起的中樞神經系統損傷后神經功能的恢復，促進神經重構。實驗顯示GM1對血管性腦損傷、創傷性腦脊髓損傷神經細胞的恢復有促進作用和細胞保護作用。
在大鼠紋狀體和中腦組織培養液中、小鼠成神經細胞瘤N2A細胞中以及雞胚背側神經節細胞中加入GM1 可促進神經的生長和分支形成。應用GM1 后，伴有生物電活動的神經肌肉接頭形成增加，極化現象減少，說明GM1 能減少組織生物電興奮性的丟失。GM1 對腦血流動力學參數的改善和損傷后腦水腫的減輕有良好影響。GM1 通過恢復細胞膜上的酶的活性減輕神經細胞水腫。動物實驗顯示GM1 可改善帕金森氏病所致的行為障礙。
毒理
LD50是872mg/kg（i.v.）至＞3g/kg（s.c.），取決于動物種類和給藥途徑。各種動物進行的亞急性和慢性毒性試驗、致畸試驗、生殖毒性試驗、圍產期毒性試驗以及致突變試驗均未顯示本品的任何毒性作用。
藥動學
GM1對神經組織有親和性，外源性GM1 可以通過血腦屏障，給藥后2小時在腦和脊髓測得放射活性高峰。4～8小時后減半。GM1 嵌入神經細胞膜后穩定結合，引起膜的功能變化。GM1 主要經肝臟代謝，通過腎臟排泄，藥物的清除緩慢。
功能主治
中樞神經系統病變包括腦脊髓創傷、腦血管意外、帕金森氏病。
用法用量
每日－40mg，遵醫囑一次或分次肌注或緩慢靜脈滴注。在病變急性期（萬急性創傷）：每日mg，靜脈滴注；2-3周后改為維持量，每日－40mg，一般6周。 對帕金森氏病，首劑量500－1000mg ，靜脈滴注；第二日起每日mg，皮下、肌注或靜脈滴注，一般用至18周。
不良反應
少數病人用本品后出現皮疹樣反應，應建議停用。
注意事項
已證實對本品過敏；遺傳性糖脂代謝異常（神經節苷脂累積病如家庭性黑蒙性癡呆、視網膜變性病）禁用。
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